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1. (WO2010131030) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
国际局存档的最新著录项目数据   

公布号: WO/2010/131030 国际申请号: PCT/GB2010/050767
公布日: 18.11.2010 国际申请日: 11.05.2010
国际专利分类:
C07D 213/75 (2006.01) ,C07D 401/10 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
213
杂环化合物,含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
60
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳子上
72
氮原子
75
胺基或亚胺基,被羧酸或碳酸酰化,或被它们的硫或氮的类似物所酰化,例如氨基甲酸酯
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
401
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
02
含有两个杂环
10
被含芳环的碳链连接的
申请人:
BESWICK, Amanda [GB/GB]; GB (UsOnly)
WASZKOWYCZ, Bohdan [GB/GB]; GB (UsOnly)
VAN NIEL, Monique Bodil [NL/GB]; GB (UsOnly)
PULMAGEN THERAPEUTICS (INFLAMMATION) LIMITED [GB/GB]; Fulmer Hall Windmill Road Fulmer Slough SL3 6HD, GB (AllExceptUS)
发明人:
BESWICK, Amanda; GB
WASZKOWYCZ, Bohdan; GB
VAN NIEL, Monique Bodil; GB
代理人:
PERRY, Robert, Edward; Gill Jennings & Every LLP The Broadgate Tower 20 Primrose Street London EC2A 2ES, GB
优先权数据:
0908317.114.05.2009GB
标题 (EN) PYRIDYLUREA DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTIC USE
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIDYLURÉE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
摘要:
(EN) Compounds of formula (IA) are inhibitors of p38 MAPK inhibitors, useful as anti-inflammatory agents in the treatment of, inter alia, diseases of the respiratory tract formula (IA). wherein R 1 is a radical of formula (IIA), (IIB), or (IIC); wherein m is 0 or 1; T is N or CH; R 2a, R 2b, R 2c are independently selected from H, halogen and C1 -C6 alkyl; R3 is H or F; R4 is -CH3; -C2 H5; -CH2OH, CH2SCH3; - SCH3 or -SC2H5; R5 is -CH3 or -C2H5; R6 is H, or represents one or more 10 substituents, each independently selected from C1 -C6 alkyl, hydroxy, halogen, and radicals of formulae (IIIA), (IIIB) and (IIIC):IA)(IIIB)(IIIC); wherein R61a and R61b are independently H or C1-C6 alkyl, or R61a and R61b taken together with the nitrogen to which they are attached to form a 6-membered 15 heterocyclic ring optionally containing a further heteroatom selected from N and O; n is 0, 1 or 2; p is 1 or 2; R7 is H or F; and R8 is H or CONH2.
(FR) La présente invention a pour objet des composés de formule (IA) qui sont des inhibiteurs des inhibiteurs de p38 MAPK, utiles en tant qu'agents anti-inflammatoires dans le traitement, entre autres, des maladies des voies respiratoires. Formule (IA), R 1 étant un radical de formules (IIA), (IIB), ou (IIC) ; m étant 0 ou 1 ; T étant N ou CH ; R 2a, R 2b, R 2c étant indépendamment choisis parmi H, un halogène et un alkyle en C1 à C6 ; R3 étant H ou F ; R4 étant -CH3 ; -C2H5 ; -CH2OH, CH2SCH3 ; -SCH3 ou -SC2H5 ; R5 étant -CH3 ou -C2H5 ; R6 étant H, ou représentant un ou plusieurs substituants 10, chacun étant indépendamment choisi parmi un alkyle en C1 à C6, un hydroxy, un halogène, et des radicaux de formules (IIIA), (IIIB) et (IIIC) : (IIIA)(IIIB)(IIIC) ; R61a et R61b étant indépendamment H ou un alkyle en C1 à C6, ou R61a et R61b pris conjointement avec l'azote auquel ils sont reliés formant un cycle hétérocyclique 15 à 6 chaînons contenant facultativement un autre hétéroatome choisi parmi N et O ; n étant 0, 1 ou 2 ; p étant 1 ou 2 ; R7 étant H ou F ; et R8 étant H ou CONH2.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PE, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, SM, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)