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1. (WO2008152394) PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
国际局存档的最新著录项目数据   

公布号: WO/2008/152394 国际申请号: PCT/GB2008/002023
公布日: 18.12.2008 国际申请日: 12.06.2008
国际专利分类:
C07D 491/048 (2006.01) ,C07D 519/00 (2006.01) ,A61K 31/33 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
491
杂环化合物,在稠环系中含有1个或多个有氧原子作为仅有的杂环原子的环,且含有1个或多个有氮原子作为仅有的杂环原子的环,不包含在C07D 451/00至C07D 459/00、C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 489/00组中
02
在稠环系中含有两个杂环
04
邻位稠合系
044
在含氧环上仅有1个氧原子作为杂环原子
048
含氧环是五元环
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
519
杂环化合物,含有1个以上的由两个或更多个相关杂环组成的环系,杂环间彼此稠合,或与1个共同碳环系稠合,不包含在C07D 453/00或C07D 455/00组内
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
P
化合物的治疗活性
35
抗肿瘤药
申请人:
HANCOX, Timothy, Colin [GB/GB]; GB (UsOnly)
PEGG, Neil, Anthony [GB/GB]; GB (UsOnly)
NADIN, Alan, John [GB/GB]; GB (UsOnly)
PRICE, Stephen [GB/GB]; GB (UsOnly)
F.HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel, CH (AllExceptUS)
发明人:
HANCOX, Timothy, Colin; GB
PEGG, Neil, Anthony; GB
NADIN, Alan, John; GB
PRICE, Stephen; GB
代理人:
KEEN, Celia, Mary; J.A. Kemp & Co. 14 South Square Gray's Inn London WC1R 5JJ, GB
优先权数据:
0711346.712.06.2007GB
0715675.510.08.2007GB
标题 (EN) PHARMACEUTICAL COMPOUNDS
(FR) COMPOSÉS PHARMACEUTIQUES
摘要:
(EN) Furanopyrimidines of formula (I): wherein W represents a furan ring; R1 and R2 form, together with the N atom to which they are attached, a group of the following formula (IIa): in which A is selected from: (a) a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O, the ring being fused to a second ring selected from a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring as defined above, a 5- to 12-membered unsaturated heterocyclic ring, a 5- to 7-membered saturated O-containing heterocyclic ring, a 3- to 12- membered saturated carbocyclic ring and an unsaturated 5- to 12- membered carbocyclic ring to form a heteropolycyclic ring system, the heteropolycyclic ring system being unsubstituted or substituted; (b) a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O and which further comprises, linking two constituent atoms of the ring, a bridgehead group selected from -(CR'2)n- and -(CR'2)r-O-(CR'2)s- wherein each R' is independently H or C1 - C6 alkyl, n is 1, 2 or 3, r is 0 or 1 and s is 0 or 1, the remaining ring positions being unsubstituted or substituted; and (c) a group of formula (IIb): wherein ring B is a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring which includes 0 or 1 additional heteroatoms selected from N, S and O and ring B' is a 3- to 12- membered saturated carbocyclic ring, a 5- to 7- membered saturated O-containing heterocyclic ring or a 4- to 7-membered saturated N-containing heterocyclic ring as defined above, each of B and B' being unsubstituted or substituted; m is 0, 1 or 2; R3 is H or C1-C6 alkyl; R4 is an indole group which is unsubstituted or substituted; and Ra is selected from R, halo, CN, C(O)NR2, halo(C1-C6)alkyl, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRC(O)R, NRC(O)OR and NRC(O)NR2 wherein each R is independently H or C1-C6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof are inhibitors of PI3K and are selective for the p110δ isoform, which is a class Ia PI3 kinase, over both other class Ia and class Ib kinases. The compounds may be used to treat diseases and disorders arising from abnormal cell growth, function or behaviour associated with PI3 kinase such as cancer, immune disorders, cardiovascular disease, viral infection, inflammation, metabolism/endocrine function disorders and neurological disorders.
(FR) La présente invention concerne des furanopyrimidines de formule (I) où W représente un composé cyclique de furanne ; R1 et R2 forment, avec l'atome N auquel ils sont liés, un groupe de formule suivante (IIa) : où A est choisi parmi : (a) un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O, ledit composé étant fusionné à un second composé cyclique choisi parmi un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N tel que défini précédemment, un composé hétérocyclique insaturé comportant de 5 à 12 chaînons, un composé hétérocyclique saturé comportant de 5 à 7 chaînons contenant O, un composé carbocyclique saturé comportant de 3 à 12 chaînons et un composé carbocyclique insaturé comportant de 5 à 12 chaînons pour former un système de composés hétéropolycycliques, ledit système étant non substitué ou substitué ; (b) un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O, et qui comprend également, liant deux atomes constitutifs du composé cyclique, un groupe en tête de pont choisi parmi -(CR'2)n- et -(CR'2)r-O-(CR'2)s- où chaque R' est indépendamment H ou C1 - C6 alkyle, n est 1, 2 ou 3, r est 0 ou 1 et s est 0 ou 1, les positions cycliques restantes étant non substituées ou substituées ; et (c) un groupe de formule (IIb) : où B est un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N qui comprend 0 ou 1 hétéroatome supplémentaire choisi parmi N, S et O et B' est un composé carbocyclique saturé comportant de 3 à 12 chaînons, un composé hétérocyclique saturé comportant de 5 à 7 chaînons contenant O ou un composé hétérocyclique saturé comportant de 4 à 7 chaînons contenant N tel que défini précédemment, B et B' étant non substitués ou substitués ; m est 0, 1 ou 2 ; R3 est H ou C1-C6 alkyle ; R4 est un groupe d'indole qui est non substitué ou substitué ; et Ra est choisi parmi R, halo, CN, C(O)NR2, halo(C1-C6)alkyle, SO2R, SO2NR2, NRSO2R, NRC(O)R, NRC(O)OR et NRC(O)NR2 où chaque R est indépendamment H ou C1-C6 alkyle. Les sels pharmaceutiquement acceptables correspondants sont des inhibiteurs de PI3K et sont sélectifs de l'isoforme p110δ, une PI3 kinase de classe Ia, sur les deux autres kinases de classe Ia et de classe Ib. Les composés peuvent être utilisés dans le traitement de maladies et de troubles provoqués par un développement cellulaire, une fonction ou un comportement anormal associé à une kinase PI3, tel qu'un cancer, des désordres immuns, une maladie cardiovasculaire, une infection virale, une inflammation, des troubles fonctionnels du métabolisme/endocriniens et des troubles neurologiques.
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指定国: AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RS, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SV, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
非洲地区知识产权组织 (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
欧亚专利局 (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM)
欧洲专利局 (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MT, NL, NO, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR)
非洲知识产权组织 (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
公布语言: 英语 (EN)
申请语言: 英语 (EN)