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1. (US20140163009) Histone deacetylase inhibitors and compositions and methods of use thereof

专利局 : 美国
申请号: 13981107 申请日: 23.01.2012
公布号: 20140163009 公布日: 12.06.2014
授权号: 09765054 授权日: 19.09.2017
公布类型: B2
专利合作条约参考号: 申请号:PCTUS2012022216;公布号: 单击查看数据
国际专利分类:
A61K 31/415
A61K 31/505
A61K 31/519
C07D 231/12
C07D 239/26
C07D 319/08
C07D 487/04
C07D 401/06
C07C 259/08
C07D 205/04
C07D 207/10
C07D 209/44
C07D 209/46
C07D 209/82
C07D 211/58
C07D 211/70
C07D 213/56
C07D 213/74
C07D 215/18
C07D 233/61
C07D 237/08
C07D 263/32
C07D 265/36
C07D 267/14
C07D 277/30
C07D 295/155
C07D 317/46
C07D 319/18
C07D 401/04
C07D 409/08
C07D 413/04
C07D 417/08
C07D 471/04
C07D 491/10
C07C 311/14
C07D 233/64
A HUMAN NECESSITIES
61
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
K
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31
Medicinal preparations containing organic active ingredients
33
Heterocyclic compounds
395
having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine, rifamycins
41
having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which is nitrogen, e.g. tetrazole
415
1,2-Diazoles
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
505
嘧啶;氢化嘧啶,例如甲氧苄啶
A 人类生活必需
61
医学或兽医学;卫生学
K
医用、牙科用或梳妆用的制剂
31
含有机有效成分的医药配制品
33
杂环化合物
395
有氮作为环杂原子的,例如胍乙啶、利福霉素
495
有仅以两个氮原子作为环杂原子的六元环,例如哌嗪
505
嘧啶;氢化嘧啶,例如甲氧苄啶
519
与杂环系统邻位或迫位稠合的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
231
杂环化合物,含1,2-二唑或氢化1,2-二唑环
02
不与其他环稠合
10
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
12
只有氢原子、烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
239
杂环化合物,含1,3-二嗪环或氢化1,3-二嗪环
02
不与其他环稠合
24
环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
26
只有氢原子、烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
319
杂环化合物,含六元环,有两个氧原子作为仅有的杂环原子
04
1,3-Dioxanes; Hydrogenated 1,3-dioxanes
08
与碳环或碳环系稠合
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
487
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子的杂环化合物,不包含在C07D 451/00至C07D 477/00组中
02
在稠合系中含有两个杂环
04
邻位稠合系
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
401
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
02
含有两个杂环
06
被仅含脂族碳原子的碳链连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
259
含有羧基的化合物,羧基的1个氧原子被氮原子取代,该氮原子进一步连接非硝基或亚硝基的氧原子
04
羧基的其他氧原子不再被取代,例如,氧肟酸
08
异羟肟基的碳原子连接除六元芳环以外的环的碳原子
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
205
杂环化合物,含四元环、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
02
不与其他环稠合
04
环原子间或环原子与非环原子间无双键
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
207
杂环化合物,含五元环,不与其他环稠合,带1个氮原子作为惟一的环杂原
02
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
04
环原子间或环原子与非环原子间无双键
10
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
209
杂环化合物,含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
02
与一个碳环稠合
44
异吲哚;氢化异吲哚
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
209
杂环化合物,含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
02
与一个碳环稠合
44
异吲哚;氢化异吲哚
46
在位置1有1个氧原子
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
209
杂环化合物,含五元环、与其他环稠合、带1个氮原子作为惟一的杂环原子
56
含3个或更多个环的环系
80
[b, c]- or [b, d]-condensed
82
咔唑;氢化咔唑
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
211
杂环化合物,含氢化吡啶环,不与其他环稠合
04
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
06
环原子间或环原子与非环原子间无双键
36
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如酯基或腈基,直接连在环碳原子上
56
氮原子
58
连在位置4
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
211
杂环化合物,含氢化吡啶环,不与其他环稠合
04
只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
68
环原子间或环原子与非环原子间有1个双键
70
只有氢原子、烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
213
杂环化合物,含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
24
有取代的烃基连在环碳原子上
54
被以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如酯基或腈基取代的基
56
酰胺
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
213
杂环化合物,含六元环、不与其他环稠合、有1个氮原子作为仅有的杂环原子、环原子间或环原子与非环原子间有3个或更多个双键
02
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
04
在环氮原子与非环原子间没有键或只有氢或碳原子直接连在环氮原子上
60
有杂原子或有以3个键连杂原子、其中最多以1个键连卤素的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳子上
72
氮原子
74
被烃基或取代烃基所取代的胺基或亚胺基
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
215
杂环化合物,含喹啉或氢化喹啉环系
02
环氮原子和非环原子间无键或只有氢原子或碳原子直接连在环氮原子上
16
有杂原子或有以3个键与杂原子相连、其中最多以1个键与卤素相连的碳原子,例如,酯基或腈基,直接连在环碳原子上
18
卤素原子或硝基
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
233
杂环化合物,含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
56
只有氢原子或仅含氢原子和碳原子的基,连在环碳原子上
61
有被非硝基氮原子取代的烃基,连在环氮原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
237
杂环化合物,含1,2-二嗪环或氢化1,2-二嗪环
02
不与其他环稠合
06
环原子间或环原子与非环原子间有3个双键
08
只有氢原子,烃基或取代的烃基,直接连在环碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
263
杂环化合物,含有1,3-唑环或氢化1,3-唑环
02
不和其他环稠合
30
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
32
只有氢原子、烃基或取代烃基,直接连在环碳原子上
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
265
杂环化合物,含六元环,有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子
28
1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
34
和碳环稠合
36
和1个六元环稠合
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
267
杂环化合物,含大于六元的环,有1个氮原子和1个氧原子作为仅有的杂环原子
02
七元环
08
在位置1和4有杂原子
12
和碳环或碳环系稠合
14
和1个六元环稠合
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
277
杂环化合物,含有1,3-噻唑或氢化1,3-噻唑环
02
不和其他环稠合
20
环原子间或环原子与非环原子间有两个或3个双键
22
仅有氢原子、烃基或取代烃基,直接连在环碳原子上
30
被有3个键连杂原子,其中最多有1个键连卤素原子的碳原子取代的烃基,例如酯基或腈基
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
295
杂环化合物,含多亚甲基亚胺环,最少有五元环,3-氮杂二环-壬烷,哌嗪,吗啉或硫吗啉环,仅有氢原子直接连在环碳原子上
04
有被杂原子取代的烃基,连在环氮原子上
14
被碳原子取代,碳原子有3个键连杂原子,其中最多有1个键结合卤素原子的碳原子,例如酯基或腈基取代
155
有环氮原子和以3个键连杂原子的碳原子被碳环或被碳环断开的碳链分隔开
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
317
杂环化合物,含五元环,有两个氧原子作为仅有的杂环原子
08
在位置1和3有杂原子
44
与碳环或碳环系邻位或迫位稠合
46
与1个六元环稠合
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
319
杂环化合物,含六元环,有两个氧原子作为仅有的杂环原子
10
1,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
14
和碳环或碳环系稠合
16
与1个六元环稠合
18
亚乙二氧基苯,杂环未取代
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
401
杂环化合物,含有两个或更多个杂环,以氮原子作为仅有的杂环原子,至少有1个环是仅含有1个氮原子的六元环
02
含有两个杂环
04
被环原子-环原子的键直接连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
409
杂环化合物,含两个或更多个杂环,至少有1个环有硫原子作为仅有的杂环原子
02
含有两个杂环
08
被含脂环的碳链连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
413
杂环化合物,含两个或更多个杂环,至少有1个环有氮原子和氧原子作为仅有的杂环原子
02
含两个杂环
04
被环原子-环原子的键直接连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
417
杂环化合物,含两个或更多个杂环、至少有1个环有氮原子和硫原子作为仅有的杂环原子,C07D 415/00组不包含的
02
含有两个杂环
08
被含脂环的碳链连接的
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
471
在稠环系中含有氮原子作为仅有的杂环原子、其中至少1个环是含有1个氮原子的六元环的杂环化合物,C07D 451/00至C07D 463/00不包括的
02
在稠环系中含两个杂环
04
邻位稠环系
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
491
杂环化合物,在稠环系中含有1个或多个有氧原子作为仅有的杂环原子的环,且含有1个或多个有氮原子作为仅有的杂环原子的环,不包含在C07D 451/00至C07D 459/00、C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 489/00组中
02
在稠环系中含有两个杂环
10
螺稠合系
C 化学;冶金
07
有机化学
C
无环或碳环化合物
311
磺酰胺,即磺基的单键氧原子被不属于硝基或亚硝基的氮原子取代的化合物
14
磺酰胺基的硫原子连接在六元芳环以外的其他环的碳原子上的磺酰胺
C 化学;冶金
07
有机化学
D
杂环化合物(高分子化合物入C08)
233
杂环化合物,含1,3-二唑或氢化1,3-二唑环、不与其他环稠合
54
环原子间或环原子与非环原子间有两个双键
64
有取代的烃基连在环碳原子上,例如组氨酸
申请人: Roland W. Bürli
CHDI Foundation, Inc.
Andrew J. Stott
Perla Breccia
Celia Dominguez
Ignacio Muñoz-Sanjuàn
Christopher A. Luckhurst
Samantha J. Hughes
Alan F. Haughan
发明人: Roland W. Bürli
Andrew J. Stott
Perla Breccia
Celia Dominguez
Ignacio Muñoz-Sanjuàn
Christopher A. Luckhurst
Samantha J. Hughes
Alan F. Haughan
代理人: Sheppard Mullin Richter & Hampton LLP
优先权数据:
标题: (EN) Histone deacetylase inhibitors and compositions and methods of use thereof
摘要: front page image
(EN)

Provided are certain histone deacetylase (HDAC) inhibitors of Formula I, compositions thereof, and methods of their use.

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IN6588/DELNP/2013WO/2012/103008