Идет обработка

Пожалуйста, подождите...

Настройки

Настройки

1. WO1997018209 - ALPHA 1a ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS

Номер публикации WO/1997/018209
Дата публикации 22.05.1997
№ международной заявки PCT/US1996/018346
Дата международной подачи 12.11.1996
Требованиe в соответствии с Главой 2 подано 16.06.1997
МПК
C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
07
Органическая химия
D
Гетероциклические соединения
275
Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-тиазольные или гидрированные 1,2-тиазольные кольца
04
конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
06
с гетероатомами, непосредственно связанными с атомом серы кольца
C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
07
Органическая химия
D
Гетероциклические соединения
295
Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца
04
с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами азота кольца
12
замещенными атомами азота, связанными простыми или двойными связями
125
с атомами азота кольца и замещающими атомами азота, связанными с одной и той же углеродной цепью, которая не прерывается карбоциклическими кольцами
13
с ациклической насыщенной цепью
C07D 275/06 (2006.01)
C07D 295/13 (2006.01)
CPC
C07D 275/06
C07D 295/13
Заявители
  • MERCK & CO., INC. [US/US]; 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065, US (AllExceptUS)
  • BOCK, Mark, G. [US/US]; US (UsOnly)
  • PATANE, Michael, A. [US/US]; US (UsOnly)
Изобретатели
  • BOCK, Mark, G.; US
  • PATANE, Michael, A.; US
Общий представитель
  • MERCK & CO., INC.; 126 East Lincoln Avenue Rahway, NJ 07065, US
Дата приоритета
60/007,96415.11.1995US
9605165.112.03.1996GB
Язык публикации Английский (EN)
Язык подачи Английский (EN)
Указанные государства
Название
(EN) ALPHA 1a ADRENERGIC RECEPTOR ANTAGONISTS
(FR) ANTAGONISTES DE RECEPTEURS ADRENERGIQUES ALPHA 1a
Реферат
(EN)
This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing orthostatic hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.
(FR)
L'invention concerne de nouveaux composés, et des dérivés de ces derniers, leur synthèse et leur utilisation comme antagonistes de récepteurs adrénergiques alpha 1a sélectifs. Une des applications de ces composés est leur utilisation dans le traitement de l'hypertrophie de la prostate. Ces composés présentent une capacité sélective pour relâcher les tissus des muscles lisses dont la teneur en sous-types de récepteurs alpha 1a est enrichie, sans induire en même temps de syndrome orthostatique. Un tissu de ce type entoure la muqueuse urétrale. Par conséquent, l'intérêt de ces composés instantanés est d'assurer un soulagement rapide chez l'homme souffrant d'hypertrophie de la prostate, en évitant l'obstruction de l'écoulement urinaire. Un autre intérêt de ces composés est leur association à un composé inhibiteur de la réductase 5-alpha humaine, permettant d'obtenir des soulagements rapides et à long terme des effets de l'hypertrophie de la prostate.
Также опубликовано в следующем виде
Новейшие библиограф. данные, касающиеся досье в Международном бюро