FIELD: organic chemistry, biochemistry, medicine, pharmacy.SUBSTANCE: invention relates to series of new compounds that are inhibitors of enzyme dipeptidyl peptidase IV. Invention proposes a compound chosen from derivatives of the formula (1) its tautomers and stereomers and pharmaceutically acceptable salts of indicated derivatives, tautomers and isomers wherein R1 represents hydrogen atom (H) or -CN; X1 represents sulfur atom (S), oxygen atom (O), -SO2 or -CH2; X2 represents -CO, -CH2 or a covalent bond; Het represents nitrogen-containing heterocycle; n = 1-5. Invention proposes a pharmaceutical composition possessing properties of inhibitor of enzyme dipeptidyl peptidase IV, and a method for treatment of at least one diseases among diabetes mellitus type 2, reduced tolerance to glucose, growth hormone deficiency, polycystic ovary syndrome and autoimmune and inflammatory diseases. Invention provides preparing series of inhibitors of dipeptidyl peptidase IV showing the improved affinity to enzyme, preparing pharmaceutical compositions and their using in treatment of some human diseases including the reduced tolerance to glucose and diabetes mellitus of type 2.EFFECT: valuable biochemical and medicinal properties of inhibitors.14 cl, 6 tbl, 123 ex

Настоящее изобретение относится к серии новых соединений, которые являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы IV. Предложено соединение, выбранное из производных формулы 1, его таутомеров и стереомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеровгде R¹ представляет Н или CN, X¹ представляет S, О, SO₂ или СН₂, Х² представляет СО, СН₂ или ковалентную связь, Het представляет азотосодержащий гетероцикл и n равно 1-5. Предложены фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора ДП-IV, а также способ лечения, по меньшей мере, одного из: диабета типа 2, сниженной толерантности к глюкозе, дефицита гормона роста, синдрома поликистоза яичников и аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Достигнутый технический результат заключается в получении серии ингибиторов ДП-IV с улучшенным сродством к ферменту, к изготовлению фармацевтических композиций и использовании их для лечения ряда человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность к глюкозе и диабет типа II. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 табл.