Идет обработка

Пожалуйста, подождите...

Настройки

Настройки

Перейти к заявке

1. RU02280035 - ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV

Ведомство Российская Федерация
Номер заявки 2002131639/04
Дата подачи 26.04.2001
Номер публикации 02280035
Дата публикации 20.07.2006
Номер предоставления патента
Дата выдачи патента 20.07.2006
Вид публикации C2
МПК
C07D 403/12
CХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
07Органическая химия
DГетероциклические соединения
403Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца только с атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе 401/00
02содержащие два гетероциклических кольца
12связанные цепью, содержащей гетероатомы
A61K 31/495
AУДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
61Медицина и ветеринария; гигиена
KЛекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей
31Лекарственные препараты, содержащие органические активные ингредиенты
33гетероциклические соединения
395с атомами азота в качестве гетероатомов, например гуанетидин или рифамицины
495содержащие шестичленные кольца только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов, например пиперазин
A61P 5/00
AУДОВЛЕТВОРЕНИЕ ЖИЗНЕННЫХ ПОТРЕБНОСТЕЙ ЧЕЛОВЕКА
61Медицина и ветеринария; гигиена
PСпецифическая терапевтическая активность химических соединений или лекарственных препаратов
5Лекарственные средства для лечения расстройств эндокринной системы
CPC
C07D 401/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 403/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 417/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
417Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Изобретатели EhVANS Dehvid Majkl (GB)
ЭВАНС Дэвид Майкл (GB)
PITT Gari Robert Uil'jam (GB)
ПИТТ Гари Роберт Уильям (GB)
Дата приоритета 0010188.1 26.04.2000 GB
Название
(EN) INHIBITORS OF DIPEPTIDYL PEPTIDASE IV
(RU) ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV
Реферат
(EN)
FIELD: organic chemistry, biochemistry, medicine, pharmacy.SUBSTANCE: invention relates to series of new compounds that are inhibitors of enzyme dipeptidyl peptidase IV. Invention proposes a compound chosen from derivatives of the formula (1) its tautomers and stereomers and pharmaceutically acceptable salts of indicated derivatives, tautomers and isomers wherein R1 represents hydrogen atom (H) or -CN; X1 represents sulfur atom (S), oxygen atom (O), -SO2 or -CH2; X2 represents -CO, -CH2 or a covalent bond; Het represents nitrogen-containing heterocycle; n = 1-5. Invention proposes a pharmaceutical composition possessing properties of inhibitor of enzyme dipeptidyl peptidase IV, and a method for treatment of at least one diseases among diabetes mellitus type 2, reduced tolerance to glucose, growth hormone deficiency, polycystic ovary syndrome and autoimmune and inflammatory diseases. Invention provides preparing series of inhibitors of dipeptidyl peptidase IV showing the improved affinity to enzyme, preparing pharmaceutical compositions and their using in treatment of some human diseases including the reduced tolerance to glucose and diabetes mellitus of type 2.EFFECT: valuable biochemical and medicinal properties of inhibitors.14 cl, 6 tbl, 123 ex

(RU)
Настоящее изобретение относится к серии новых соединений, которые являются ингибиторами фермента дипептидилпептидазы IV. Предложено соединение, выбранное из производных формулы 1, его таутомеров и стереомеров и фармацевтически приемлемых солей указанных производных, таутомеров и изомеровгде R1 представляет Н или CN, X1 представляет S, О, SO2 или СН2, Х2 представляет СО, СН2 или ковалентную связь, Het представляет азотосодержащий гетероцикл и n равно 1-5. Предложены фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибитора ДП-IV, а также способ лечения, по меньшей мере, одного из: диабета типа 2, сниженной толерантности к глюкозе, дефицита гормона роста, синдрома поликистоза яичников и аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Достигнутый технический результат заключается в получении серии ингибиторов ДП-IV с улучшенным сродством к ферменту, к изготовлению фармацевтических композиций и использовании их для лечения ряда человеческих заболеваний, включая сниженную толерантность к глюкозе и диабет типа II. 3 н. и 11 з.п. ф-лы, 6 табл.

Также опубликовано в следующем виде
HRP20020813A
IL151917
ININ/PCT/2002/00992/DEL
NO20025118
ZA200208523