FIELD: medicine, pharmaceutics. SUBSTANCE: invention refers to a compound of formula , its stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts, wherein Y means -CH2-, -CHF- or -CF2-; m = 1, n = 1 or 2, and p represents integers optionally specified in 0, 1 or 2; X means a bond, C1-C5-alkylene or -C(=O)-; R1 means hydrogen, groups specified in alkyl, -S(O)PR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -NR10R11, -NR10COR11 or 5-6-merous heterocyclic rings with 1-4 heteroatoms specified in N, O and S, which is optionally substituted by alkoxy, hydroxy, hydroxyalkyl, halogenalkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, 6-merous heteroaryl cycle with 1-2 nitrogen atoms or one or more oxo, alkyl, halogen; the substitutes are optionally additionally substituted by one or more halogen atoms; R2, R3 and R4 independently mean hydrogen or alkyl; R2 and R4 may be combined to form an optionally substituted 6-7-merous cycle with 1 heteroatom specified in N and O, wherein the substitutes are specified in one or more oxo or alkyl; R5 means hydrogen or alkyl group; R6 means hydrogen or alkyl; R7 means hydrogen or alkyl; R8 means -CN; R10 and R11 independently mean hydrogen or optionally substituted groups specified in alkyl, cycoalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl and 6-merous heterocyclyl with one nitrogen atom; when groups R10 and R11 are substituted with the substitutes representing one or more substitutes specified in halogens, cyano, oxo (=O), thioxo (=S), thioalkyl, amino, alkyl, halogenalkyl and -SO2Ra; wherein Ra means alkyl; the above groups represent C1-C6 alkyl groups; the above cycloalkyl groups represent C3-C10 cycloalkly groups; the above aryl groups represent C6-C10 aryl groups; the above halogens are specified in fluorine, chlorine bromine and iodine. The compounds of formula (I) are produced by binding the compound of formula , which is presented in the free, saline or protected form, with the compound of formula , wherein L means leaving groups specified in chlorine, bromine, iodine, tosylates, mesylates, triflates; PG means hydrogen or protective groups containing acetyl, trifluoracetyl, arylsulphonyl, nosyl, tosyl, -Boc or -CBz. The invention also refers to intermediate compounds of formula (II). The compounds of formula (I) aim at treating diseases controlled or normalised by DPP-IV inhibition. EFFECT: dipeptidyl peptidase (DPP-IV) inhibitors effective for treating conditions controlled or normalised by DPP-IV inhibition, particularly type II diabetes mellitus. 19 cl, 2 tbl, 83 ex

Изобретение относится к соединению формулы (I), его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, где Y означает -СН2-, -CHF- или -CF2-; m=1, n=1 или 2, и p представляют собой целые числа, независимо выбранные из 0, 1 или 2; X означает связь, C1-C5-алкилен или -С(=O)-; R1 означает водород, группы, выбранные из алкила, -S(O)PR10, -NR10S(O)pR11, -CN, -NR10R11, -NR10COR11 или 5-6-членного гетероциклического кольца с 1-4 гетероатомами, выбранными из N, О и S, которое необязательно замещено алкокси, гидрокси, гидроксилалкилом, галогеналкилом, циклоалкилом, арилом, арилалкилом, 6-членным гетероарильным циклом с 1-2 атомами азота или одним или более оксо, алкилом, галогеном; причем заместители необязательно дополнительно замещены одним или несколькими атомами галогена; R2, R3 и R4 независимо означают водород или алкил; R2 и R4 могут быть объединены вместе с образованием необязательно замещенного 6-7-членного цикла с 1 гетероатомом, выбранным из N и О, где заместители выбраны из одного или более оксо или алкила; R5 означает водород или алкильную группу; R6 означает водород или алкил; R7 означает водород или алкил; R8 означает -CN; R10 и R11 независимо означают водород или необязательно замещенные группы, выбранные из алкила, циклоалкила, циклоалкилалкила, арила, арилалкила и 6-членного гетероциклила с одним атомом азота; когда группы R10 и R11 являются замещенными, причем заместители представляют собой один или несколько заместителей, выбранных из галогенов, циано, оксо (=O), тиоксо (=S), тиоалкила, амино, алкила, галогеналкила и -SO2Ra; где Ra означает алкил; причем указанные алкильные группы представляют собой C1-C6 алкильные группы; указанные циклоалкильные группы представляют собой C3-C10 циклоалкильные группы; указанные арильные группы представляют собой C6-C10 арильные группы; причем указанные галогены выбраны из фтора, хлора, брома и иода. Соединения формулы (I) получают путем связывания соединения формулы (II), которое находится в свободной, солевой или защищенной форме, с соединением формулы (III), где L означает уходящие группы, выбранные из хлора, брома, иода, тозилатов, мезилатов, трифлатов; PG означает водород или защитные группы, включающие ацетил, трифторацетил, арилсульфонил, нозил, тозил, -Boc или -CBz. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (II). Соединения формулы (I) предназначены для лечения заболеваний, регулируемых или нормализуемых путем ингибирования DPP-IV. Технический результат - ингибиторы дипептидилпептидазы (DPP-IV) полезные для лечения состояний, регулируемых или нормализуемых посредством ингибирования DPP-IV, в частности диабета типа II. 11 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл., 83 пр. ,