(EN) A method for preparing pyrotinib, which belongs to the technical field of chemical synthesis of medicines. The method comprises the following steps: 1. preparing R,E-N-(-2-hydroxy-4-nitrophenyl)-3-(-1-methylpyrrolidin-2-yl)acrylamide; 2. preparing (R,E)-N-(2-ethoxy-4-nitrophenyl)-3-(1-methylpyrrolidin-2-yl)acrylamide; 3. preparing (R,E)-N-(4-amino-2-ethoxyphenyl)-3-(1-methylpyrrolidin-2-yl)acrylamide; 4. preparing (2E)-N-(4-amino-3-cyano-7-ethoxyquinolin-6-yl)-3-[(2R)-1-methylpyrrolidin-2-yl]acrylamide; and 5. preparing pyrotinib. The method has the advantages of the raw materials being readily available and the process being simple, economical and environmentally friendly. The method is beneficial for improving and controlling the quality of a final product bulk drug.
(FR) L'invention concerne un procédé de préparation de pyrotinib, se rapportant au domaine technique de la synthèse chimique de médicaments. Le procédé comprend les étapes suivantes consistant à : 1. La préparation de R,E-N-(-2-hydroxy-4-nitrophényl)-3-(-1-méthylpyrrolidin-2-yl)acrylamide ; 2. la préparation de (R,E)-N-(2-éthoxy-4-nitrophényl)-3-(1-méthylpyrrolidin-2-yl)acrylamide ; 3. la préparation de (R,E)-N-(4-amino-2-éthoxyphényl)-3-(1-méthylpyrrolidin-2-yl)acrylamide ; 4. la préparation de (2E)-N-(4-amino-3-cyano-7-éthoxyquinolin-6-yl)-3-[(2R)-1-méthylpyrrolidin-2-yl]acrylamide ; et 5. la préparation de pyrotinib. Le procédé présente les avantages de matières premières facilement disponibles et le procédé est simple, économique et respectueux de l'environnement. Le procédé est avantageux dans l'amélioration et la régulation de la qualité d'un médicament en vrac produit final.
(ZH) 一种吡咯替尼的制备方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：1、制备R,E-N-(2-羟基-4-硝基苯基)-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)丙烯酰胺；2、制备(R,E)-N-(2-乙氧基-4-硝基苯基)-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)丙烯酰胺；3、制备(R,E)-N-(4-氨基-2-乙氧基苯基)-3-(1-甲基吡咯烷-2-基)丙烯酰胺；4、制备(2E)-N-(4-氨基-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基)-3-[(2R)-1-甲基吡咯烷-2-基]丙烯酰胺；5、制备吡咯替尼。优点：原料易得、工艺简洁和经济环保，有利于提高并控制终产品原料药的质量。
