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1. WO2022087763 - CO-CRISTAL CONTENANT UNE BASE LIBRE DE SORAFÉNIB ET DU 5-FLUOROURACILE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET LEURS UTILISATIONS

Numéro de publication WO/2022/087763
Date de publication 05.05.2022
N° de la demande internationale PCT/CN2020/123526
Date du dépôt international 26.10.2020
CIB
C07D 213/81 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
78Atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
81Amides; Imides 
C07D 239/553 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
02non condensés avec d'autres cycles
24comportant au moins trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
28avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
46Plusieurs atomes d'oxygène, de soufre ou d'azote
52Deux atomes d'oxygène
54liés par une liaison double ou sous forme de radicaux hydroxyle non substitués
545avec d'autres hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, liés directement aux atomes de carbone du cycle
553avec des atomes d'halogène ou avec des radicaux nitro liés directement aux atomes de carbone du cycle, p.ex. fluoro-uracile
A61K 31/44 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61K 31/505 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
Déposants
  • 愈磐生物科技(苏州)有限公司 NOVAGENESIS THERAPEUTIX (SUZHOU) LIMITED [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 钱锋 QIAN, Feng
  • 刘程宇 LIU, Chengyu
Mandataires
  • 北京知帆远景知识产权代理有限公司 ZHIFAN & PARTNERS
Données relatives à la priorité
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) COCRYSTAL CONTAINING SORAFENIB FREE BASE AND 5-FLUOROURACIL, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, AND USES THEREOF
(FR) CO-CRISTAL CONTENANT UNE BASE LIBRE DE SORAFÉNIB ET DU 5-FLUOROURACILE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET LEURS UTILISATIONS
(ZH) 含有索拉非尼游离碱和5-氟尿嘧啶的共晶体、药物组合物及其用途
Abrégé
(EN) Provided in the present invention are a cocrystal containing a sorafenib free base and 5-fluorouracil, a pharmaceutical composition, and uses thereof. The cocrystal comprises: the sorafenib free base; and 5-fluorouracil. The cocrystal of the present invention is capable of effectively increasing the dissolution rate of sorafenib, thus increasing the bioavailability of sorafenib; in addition, the cocrystal is potentially capable of providing a pharmacologically synergistic effect of sorafenib and 5-fluorouracil, thus further increasing the therapeutic effect with respect to cancer, and specifically to original indications such as liver cancer.
(FR) La présente invention concerne un co-cristal contenant une base libre de sorafénib et du 5-fluorouracile, une composition pharmaceutique et leurs utilisations. Le co-cristal comprend : la base libre de sorafénib ; et du 5-fluorouracile. Le co-cristal selon la présente invention est capable d'augmenter de manière efficace la vitesse de dissolution du sorafénib, augmentant ainsi la biodisponibilité du sorafénib ; en outre, le co-cristal est potentiellement apte à fournir un effet pharmacologiquement synergique de sorafénib et de 5-fluorouracile, augmentant ainsi davantage l'effet thérapeutique vis-à-vis du cancer, et notamment des indications originales telles que le cancer du foie.
(ZH) 本发明提出了一种含有索拉非尼游离碱和5-氟尿嘧啶的共晶体、药物组合物及其用途,该共晶体含有:索拉非尼游离碱;和5-氟尿嘧啶。本发明的共晶体能够有效地提高索拉非尼的溶出速率,进而可以提高索拉菲尼的生物利用度,另外,该共晶体潜在可以发挥索拉菲尼与5-氟尿嘧啶在药理上的协同效应,从而进一步提高对癌症尤其是肝癌等原有适应症的治疗效果。
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