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1. WO2022076881 - MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER À L'AIDE D'INHIBITEURS D'ÉPOXYDE HYDROLASE SOLUBLE À LIAISON ÉTROITE LENTS

Numéro de publication WO/2022/076881
Date de publication 14.04.2022
N° de la demande internationale PCT/US2021/054264
Date du dépôt international 08.10.2021
CIB
A61K 31/17 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
16Amides, p.ex. acides hydroxamiques
17ayant le groupe N-C(O)-N ou N-C(S)-N, p.ex. urée, thiourée, carmustine
A61K 31/445 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
445Pipéridines non condensées, p.ex. pipérocaïne
C07D 211/58 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
58liés en position 4
A61P 25/28 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
CPC
A61K 31/17
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
16Amides, e.g. hydroxamic acids
17having the group >N—C(O)—N< or >N—C(S)—N<, e.g. urea, thiourea, carmustine
A61K 31/445
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
445Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
A61P 25/28
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
28for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
C07D 211/58
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
04with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
06having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
36with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
56Nitrogen atoms
58attached in position 4
Déposants
  • THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US]/[US]
  • EICOSIS, LLC [US]/[US]
Inventeurs
  • HAMMOCK, Bruce D.
  • HWANG, Sung Hee
  • MORISSEAU, Christophe
  • WAGNER, Karen M.
Mandataires
  • DOLAN, Gregory F.
  • KEZER, William B.
  • TRIMBLE, Alexander R.
Données relatives à la priorité
63/089,79509.10.2020US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) METHODS OF TREATING ALZHEIMER'S DISEASE USING SLOW TIGHT BINDING SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE INHIBITORS
(FR) MÉTHODES DE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER À L'AIDE D'INHIBITEURS D'ÉPOXYDE HYDROLASE SOLUBLE À LIAISON ÉTROITE LENTS
Abrégé
(EN) Provided herein are methods of preventing, reducing, ameliorating, mitigating, slowing the progression and/or treating Alzheimer's disease using a tight binding soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitor, having slow dissociation rates and a long half-life of dissociation. In some embodiments, tight binding soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitors have an in vitro half-life of dissociation from human sEH protein of at least 5 minutes as determined by a Frster resonance energy transfer (FRET)-based competitive displacement assay. In some embodiments, the tight binding soluble epoxide hydrolase (sEH) inhibitors include are compounds of Formula I (I).
(FR) L'invention concerne des méthodes de prévention, de réduction, de modération, d'atténuation, de ralentissement de la progression et/ou de traitement de la maladie d'Alzheimer à l'aide d'un inhibiteur d'époxyde hydrolase soluble (sEH) à liaison étroite, ayant des vitesses de dissociation lentes et une longue demi-vie de dissociation. Dans certains modes de réalisation, les inhibiteurs d'époxyde hydrolase soluble (sEH) à liaison étroite ont une demi-vie in vitro de dissociation de la protéine sEH humaine d'au moins 5 minutes telle que déterminée par un dosage de déplacement compétitif fondé sur un transfert d'énergie de résonance de Förster (FRET). Dans certains modes de réalisation, les inhibiteurs d'époxyde hydrolase soluble (sEH) à liaison étroite comprennent des composés de formule I (I).
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