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1. WO2021244659 - COMPOSÉ CYCLIQUE SPIRO AROMATIQUE SUBSTITUÉ PAR UN ISOTOPE ET SON APPLICATION

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Numéro de publication WO/2021/244659
Date de publication 09.12.2021
N° de la demande internationale PCT/CN2021/098604
Date du dépôt international 07.06.2021
CIB
C07D 401/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02contenant deux hétérocycles
04liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C07D 401/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
C07D 471/10 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
10Systèmes condensés en spiro
C07D 487/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/519
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
A61P 35/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
02specific for leukemia
C07D 401/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
02containing two hetero rings
04directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
C07D 471/10
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
10Spiro-condensed systems
Déposants
  • 上海奕拓医药科技有限责任公司 ETERN BIOPHARMA (SHANGHAI) CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 郑乾刚 ZHENG, Qiangang
Mandataires
  • 上海专利商标事务所有限公司 SHANGHAI PATENT & TRADEMARK LAW OFFICE, LLC
Données relatives à la priorité
202010505753.305.06.2020CN
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) ISOTOPE-SUBSTITUTED SPIRO AROMATIC RING COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
(FR) COMPOSÉ CYCLIQUE SPIRO AROMATIQUE SUBSTITUÉ PAR UN ISOTOPE ET SON APPLICATION
(ZH) 同位素取代的螺芳环化合物及其应用
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Abrégé
(EN) The present invention provides an isotope-substituted spiro aromatic ring compound represented by the following formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an enantiomer, a diastereomer, a tautomer, a solvate, a polymorph, a prodrug or a metabolite thereof. Also provided are a preparation method for the compound and use thereof. Compared with isotope-unsubstituted compounds, the isotope-substituted compound of the present invention has a longer half-life, a higher plasma concentration, and more excellent pharmacokinetic properties.
(FR) La présente invention concerne un composé cyclique spiro aromatique substitué par un isotope représenté par la formule I suivante, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un énantiomère, un diastéréoisomère, un tautomère, un solvate, un polymorphe, un promédicament ou un métabolite de celui-ci. L'invention concerne également un procédé de préparation du composé et son utilisation. Par comparaison avec des composés non substitués par un isotope, le composé substitué par un isotope de la présente invention présente une demi-vie plus longue, une concentration plasmatique plus élevée et d'excellentes propriétés pharmacocinétiques.
(ZH) 本发明提供了一种下式I所示的同位素取代的螺芳环化合物，或其药学上可接受的盐，或其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物、多晶型物、前药或代谢产物；并且还提供了所述化合物的制备方法和用途。本发明同位素取代的化合物相对于未经同位素取代的化合物，具有更长的半衰期、更高的血药浓度和更优异的药代动力学性质。
Documents de brevet associés
CN113754683
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