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1. WO2021041506 - DÉRIVÉS DE LAWSONE CONÇUS DE MANIÈRE RATIONNELLE EN TANT QU'AGENTS ANTIMICROBIENS CONTRE STAPHYLOCOCCUS AUREUS MULTIRÉSISTANT AUX ANTIBIOTIQUES

Numéro de publication WO/2021/041506
Date de publication 04.03.2021
N° de la demande internationale PCT/US2020/047943
Date du dépôt international 26.08.2020
CIB
A61K 31/05 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
045Composés hydroxylés, p.ex. alcools; Leurs sels, p.ex. alcoolates
05Phénols
A61K 31/122 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
12Cétones
122ayant l'atome d'oxygène lié directement à un cycle, p.ex. quinones, vitamine K1, anthraline
A61P 31/04 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
31Agents anti-infectieux, c. à d. antibiotiques, antiseptiques, chimiothérapeutiques
04Agents antibactériens
C07C 39/205 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
39Composés comportant au moins un groupe hydroxyle ou O-métal lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
205polycycliques ne contenant que des cycles aromatiques à six chaînons dans la partie cyclique, avec une insaturation autre que celle des cycles
C07C 49/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
49Cétones; Cétènes; Dimères de cétène; Chélates de cétone
C07C 49/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
49Cétones; Cétènes; Dimères de cétène; Chélates de cétone
04Composés saturés comportant des groupes cétone liés à des atomes de carbone acycliques
12Cétones comportant plus d'un groupe cétone
CPC
A61K 31/05
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
045Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
05Phenols
A61K 31/122
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
12Ketones
122having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
A61P 31/04
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
04Antibacterial agents
C07C 50/32
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
50Quinones
26containing groups having oxygen atoms singly bound to carbon atoms
32the quinoid structure being part of a condensed ring system having two rings
Déposants
  • KENT STATE UNIVERSITY [US]/[US]
Inventeurs
  • KIM, Min-Ho
  • HUANG, Songping D.
  • SONG, Ronghui
  • YU, Bing
Mandataires
  • HUDAK, Daniel J., Sr.
  • SHUNK, Laura F.
  • FARINE, Cheryl L.
  • HUDAK, Daniel J., Jr.
Données relatives à la priorité
62/891,62026.08.2019US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) RATIONALLY DESIGNED LAWSONE DERIVATIVES AS ANTIMICROBIALS AGAINST MULTIDRUG-RESISTANT STAPHYLOCOCCUS AUREUS
(FR) DÉRIVÉS DE LAWSONE CONÇUS DE MANIÈRE RATIONNELLE EN TANT QU'AGENTS ANTIMICROBIENS CONTRE STAPHYLOCOCCUS AUREUS MULTIRÉSISTANT AUX ANTIBIOTIQUES
Abrégé
(EN)
Naphthoquinone derivatives of Lawsone have been found to be effective against Staphylococcus aureus and methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Such compounds generally contain a substituent group at the 3-position of a specific naphthoquinone compound, i.e. 2-hydroxy-1,4-naphthoquinone. One of these derivatives referred to as compound 6c in the series exhibits potent antimicrobial activity that is comparable to that of the two commercial antibiotics ofloxacin and ciprofloxacin against the two strains of methicillin sensitive Staphylococcus aureus (MSSA; ATCC 29213 and ATCC 6538). In the case of two strains of MRSA (ATCC BAA-44 and ATCC BAA-1717) that have developed drug resistance to both ofloxacin and ciprofloxacin, the antimicrobial activity of 6c can almost rival that of vancomycin and daptomycin. Furthermore, 6c is also effective against vancomycin-intermediate and daptomycin non-susceptible strain of MRSA (ATCC 700699). Besides the efficacy, 6c has a much improved drug resistance profile in comparison with the conventional antibiotics.
(FR)
Il a été observé que les dérivés de naphtoquinone de Lawsone sont efficaces contre Staphylococcus aureus et Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). De tels composés contiennent généralement un groupe substituant en position 3 d'un composé de naphtoquinone spécifique, à savoir, la 2-hydroxy-1,4-naphtoquinone. L'un de ces dérivés appelé composé 6c dans la série présente une activité antimicrobienne puissante qui est comparable à celle des deux antibiotiques commerciaux ofloxacine et ciprofloxacine contre les deux souches de Staphylococcus aureus sensibles à la méthicilline (SASM; ATCC 29213 et ATCC 6538). Dans le cas de deux souches de SARM (ATCC BAA-44 et ATCC BAA-1717) qui ont développé une résistance aux antibiotiques tant à l'ofloxacine qu'à la ciprofloxacine, l'activité antimicrobienne de 6c peut pratiquement rivaliser avec celle de la vancomycine et de la daptomycine. En outre, 6c est également efficace contre la souche non sensible à la vancomycine intermédiaire et à la daptomycine de SARM (ATCC 700699). Outre l'efficacité, 6c présente un profil de résistance aux médicaments bien amélioré par rapport aux antibiotiques classiques.
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