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1. WO2020204647 - PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE (3R,4R)-1-BENZYL-N,4-DIMÉTHYLPIPÉRIDIN-3-AMINE OU D'UN SEL DE CELUI-CI ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE TOFACITINIB L'UTILISANT

Numéro de publication WO/2020/204647
Date de publication 08.10.2020
N° de la demande internationale PCT/KR2020/004547
Date du dépôt international 03.04.2020
CIB
C07D 211/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
C07D 211/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
02Préparation par cyclisation ou hydrogénation
A61K 31/4418 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4418ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex. cyproheptadine
A61P 1/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
A61P 19/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
19Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
02des troubles articulaires, p.ex. arthrites, arthroses
A61P 29/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
29Agents analgésiques, antipyrétiques ou anti-inflammatoires non centraux, p.ex. agents antirhumatismaux; Médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Déposants
  • YUHAN CORPORATION [KR]/[KR]
Inventeurs
  • OH, Sang-Ho
  • LEE, Doo-Byung
  • KWON, Kyoung-Chan
  • KIM, Sang-Won
  • HWANG, Hyo-Ick
  • LEE, Kyeong-Sill
  • JO, Ik-Su
  • CHOI, Ji-Hye
  • CHO, Sung-Hee
  • LEE, Su-Young
Mandataires
  • OH, Kook-Jin
Données relatives à la priorité
10-2019-004038305.04.2019KR
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESSES FOR PREPARING (3R,4R)-1-BENZYL-N,4-DIMETHYLPIPERIDIN-3-AMINE OR A SALT THEREOF AND PROCESSES FOR PREPARING TOFACITINIB USING THE SAME
(FR) PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE (3R,4R)-1-BENZYL-N,4-DIMÉTHYLPIPÉRIDIN-3-AMINE OU D'UN SEL DE CELUI-CI ET PROCÉDÉS DE PRÉPARATION DE TOFACITINIB L'UTILISANT
Abrégé
(EN)
The present invention provides a novel process for preparing (3R,4R)-1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine or a salt thereof, which is an intermediate useful for the preparation of tofacitinib. The present invention also provides a novel intermediate used in the process, i.e., isopropanol solvate of methyl ((3R,4R)-1-benzyl-4-methylpiperidin-3-yl)carbamate dibenzoyl-L-tartrate. The present invention also provides a novel intermediate, having excellent stability, useful for the preparation of tofacitinib, i.e., (3R,4R)-1-benzyl-N,4-dimethylpiperidin-3-amine acetate. In addition, the present invention provides a process for preparing tofacitinib or a pharmaceutically acceptable salt thereof using the process.
(FR)
La présente invention concerne un nouveau procédé de préparation de (3R,4R)-1-benzyl-N,4-diméthylpipéridin-3-amine ou d'un sel de celui-ci, qui est un intermédiaire utile pour la préparation de tofacitinib. La présente invention concerne également un nouvel intermédiaire utilisé dans le procédé, à savoir, un solvate d'isopropanol de ((3R,4R)-1-benzyl-4-méthylpipéridin-3-yl)carbamate dibenzoyl-L-tartrate de méthyle. La présente invention concerne en outre un nouvel intermédiaire, ayant une excellente stabilité, utile pour la préparation de tofacitinib, c'est-à-dire, l'acétate de (3R,4R)-1-benzyl-N,4-diméthylpipéridin-3-amine. De plus, la présente invention concerne un procédé de préparation de tofacitinib ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci à l'aide du procédé.
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