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1. WO2020201460 - FORMULATIONS DE CRISTAL MULTICOMPOSANT

Numéro de publication WO/2020/201460
Date de publication 08.10.2020
N° de la demande internationale PCT/EP2020/059463
Date du dépôt international 02.04.2020
CIB
A61P 25/08 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
08Antiépileptiques; Anticonvulsivants
A61K 31/19 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
185Acides; Leurs anhydrides, halogénures ou sels, p.ex. acides du soufre, acides imidiques, hydrazoniques ou hydroximiques
19Acides carboxyliques, p.ex. acide valproïque
A61K 31/53 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
53ayant des cycles à six chaînons avec trois azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. chlorazanil, mélamine
A61K 45/06 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
45Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes A61K31/-A61K41/138
06Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
C07D 253/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
253Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant trois atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D251/184
02non condensés avec d'autres cycles
A61K 9/14 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
14à l'état particulaire, p.ex. poudres
CPC
A61K 31/19
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
185Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic, hydroximic acids
19Carboxylic acids, e.g. valproic acid
A61K 31/53
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
53having six-membered rings with three nitrogens as the only ring hetero atoms, e.g. chlorazanil, melamine
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61K 9/14
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
9Medicinal preparations characterised by special physical form
14Particulate form, e.g. powders, ; Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
A61P 25/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
08Antiepileptics; Anticonvulsants
C07B 2200/13
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
2200Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
13Crystalline forms, e.g. polymorphs
Déposants
  • UNIVERSITY OF LIMERICK [IE]/[IE]
Inventeurs
  • KAVANAGH, Oisín
  • LUSI, Matteo
  • WALKER, Gavin
Mandataires
  • APPLEYARD LEES IP LLP
Données relatives à la priorité
19166734.402.04.2019EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) MULTICOMPONENT CRYSTAL FORMULATIONS
(FR) FORMULATIONS DE CRISTAL MULTICOMPOSANT
Abrégé
(EN)
A multicomponent crystal (or co-crystal) comprising a first active pharmaceutical ingredient and a second active pharmaceutical ingredient. The multicomponent crystal is formed / sustained by non- covalent interactions between the nitrogen-containing heterocycle alpha-substituted with an amino group of the first active pharmaceutical ingredient and a carboxylic acid group of the second active pharmaceutical ingredient, suitably as well as other further non-covalent interactions with other H-bond forming groups. The multicomponent crystal may provide an improved multidrug dosage form comprising lamotrigine and valproic acid as the first and second active pharmaceutical ingredients, respectively. A pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the multicomponent crystal and a pharmaceutically acceptable excipient, and a method of forming the multicomponent crystal, are also provided.
(FR)
L'invention concerne un cristal multicomposant (ou co-cristal) qui comprend un premier principe actif pharmaceutique et un second principe actif pharmaceutique. Le cristal multicomposant est formé/entretenu par des interactions non covalentes entre l'hétérocycle contenant de l'azote alpha-substitué avec un groupe amino du premier principe actif pharmaceutique et un groupe acide carboxylique du second principe actif pharmaceutique, de manière appropriée, ainsi que des interactions non covalentes supplémentaires avec d'autres groupes formant une liaison H. Le cristal multicomposant peut fournir une forme galénique multimédicamenteuse améliorée comprenant de la lamotrigine et de l'acide valproïque respectivement en tant que premier et second principes actifs pharmaceutiques. L'invention concerne également une composition pharmaceutique comprenant une quantité thérapeutiquement efficace du cristal multicomposant et un excipient pharmaceutiquement acceptable, et un procédé de formation du cristal multicomposant.
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