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1. WO2020181687 - PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET INTERMÉDIAIRE DE MÉDICAMENT-LIEUR POUR UN CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT MC-MMAF

Numéro de publication WO/2020/181687
Date de publication 17.09.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2019/092950
Date du dépôt international 26.06.2019
CIB
C07K 5/062 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
5Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04ne comportant que des liaisons peptidiques normales
06Dipeptides
062la chaîne latérale du premier amino-acide étant acyclique, p.ex. Gly, Ala
C07K 5/027 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
5Peptides ayant jusqu'à quatre amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
02contenant au moins une liaison peptidique anormale
027dans laquelle au moins un gamma-amino-acide est impliqué, p.ex. statine
C07K 1/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
1Procédés généraux de préparation de peptides
06utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
A61K 47/68 2017.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
51l’ingrédient non actif étant un agent de modification
68l’agent de modification étant un anticorps, une immunoglobuline ou son fragment, p.ex. un fragment Fc
A61K 47/65 2017.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
51l’ingrédient non actif étant un agent de modification
62l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
65Séquences de liaison, liants ou bras-espaceurs peptidiques, p.ex. séquences de liaison peptidiques vulnérable aux protéases
CPC
A61K 47/65
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
62the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
65Peptidic linkers, binders or spacers, e.g. peptidic enzyme-labile linkers
A61K 47/68
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
68the modifying agent being an antibody, an immunoglobulin or a fragment thereof, e.g. an Fc-fragment
C07K 1/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
06using protecting groups or activating agents
Déposants
  • 联宁(苏州)生物制药有限公司 LEVENA BIOPHARMA CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 许喆 XU, Zhe
  • 李海泓 LI, Haihong
  • 郭茂君 GUO, Maojun
  • 李辉 LI, Hui
Mandataires
  • 苏州瑞光知识产权代理事务所(普通合伙) SUZHOU RUNSUN INTELLECTUAL PROPERTY AGENCY
Données relatives à la priorité
201910178142.X08.03.2019CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) PREPARATION METHOD FOR AND INTERMEDIATE OF DRUG-LINKER FOR ANTIBODY DRUG CONJUGATE MC-MMAF
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET INTERMÉDIAIRE DE MÉDICAMENT-LIEUR POUR UN CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT MC-MMAF
(ZH) 一种用于抗体药物偶联物的药物-连接子MC-MMAF的制备方法及其中间体
Abrégé
(EN)
A preparation method for and an intermediate of a drug-linker for an antibody drug conjugate MC-MMAF. The reaction activity of the N-terminus is improved, so that the occurrence of a racemic reaction is effectively controlled. The toxin MMAF is not directly used and a fragment peptide having low toxicity is used, so that an operation difficulty in mass production is reduced. No reverse-phase preparation is required so that the operations are simple.
(FR)
L'invention concerne un procédé de préparation et un intermédiaire d'un médicament-lieur pour un conjugué anticorps-médicament MC-MMAF. L'activité de réaction de l'extrémité N-terminale est améliorée, de telle sorte que l'apparition d'une réaction racémique est contrôlée de manière efficace. La toxine MMAF n'est pas directement utilisée et un peptide fragment ayant une faible toxicité est utilisé, ce qui permet de réduire la difficulté de fonctionnement en production de masse. L'invention ne nécessite pas de préparation en phase inverse de sorte que les fonctionnements sont simples.
(ZH)
一种用于抗体偶联药物的药物-连接子MC-MMAF的制备方法及其中间体。提高了N端的反应活性,从而有效的控制了消旋反应的发生;不直接使用毒素MMAF,而采用毒性较低的片段肽,降低了大量生产时的操作难度;无需反相制备,操作简便。
Également publié en tant que
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