Traitement en cours

Veuillez attendre...

Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. WO2020162725 - AGENT DE DÉGRADATION INDUISANT LA DÉGRADATION D'UNE PROTÉINE EED CIBLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À EED, EZH2 OU PRC2, COMPRENANT CELUI-CI EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF

Numéro de publication WO/2020/162725
Date de publication 13.08.2020
N° de la demande internationale PCT/KR2020/001799
Date du dépôt international 07.02.2020
CIB
C07D 487/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61K 31/519 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
519condensées en ortho ou en péri avec des hétérocycles
C07D 401/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14contenant au moins trois hétérocycles
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/519
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
519ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 401/14
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
401Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
14containing three or more hetero rings
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • 한국화학연구원 KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY [KR]/[KR]
  • 한국생명공학연구원 KOREA RESEARCH INSTITUTE OF BIOSCIENCE AND BIOTECHNOLOGY [KR]/[KR]
Inventeurs
  • 황종연 HWANG, Jong Yeon
  • 하재두 HA, Jae Du
  • 조성윤 CHO, Sung Yun
  • 김필호 KIM, Pilho
  • 윤창수 YUN, Chang Soo
  • 김현진 KIM, Hyun Jin
  • 박성구 PARK, Sung Goo
  • 박병철 PARK, Byoung Chul
  • 김정훈 KIM, Jeong Hoon
  • 김선홍 KIM, Sunhong
Mandataires
  • 특허법인 필앤온지 PHIL & ONZI INT'L PATENT & LAW FIRM
Données relatives à la priorité
10-2019-001463307.02.2019KR
Langue de publication coréen (KO)
Langue de dépôt coréen (KO)
États désignés
Titre
(EN) TARGET PROTEIN EED DEGRADATION-INDUCING DEGRADUCER, PREPARATION METHOD THEREOF, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR PREVENTING OR TREATING DISEASES RELATED TO EED, EZH2, OR PRC2, COMPRISING SAME AS ACTIVE INGREDIENT
(FR) AGENT DE DÉGRADATION INDUISANT LA DÉGRADATION D'UNE PROTÉINE EED CIBLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION, ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR LA PRÉVENTION OU LE TRAITEMENT DE MALADIES ASSOCIÉES À EED, EZH2 OU PRC2, COMPRENANT CELUI-CI EN TANT QUE PRINCIPE ACTIF
(KO) 표적 단백질 EED 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a target protein degradation-inducing Degraducer, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases related to EED, EZH2, or PRC2 comprising same as an active ingredient. A novel compound represented by formula 1, according to the present invention is a Degraducer compound that induces degradation of a target protein, i.e., embryonic ectoderm development (EED) or polycomb repressive complex 2 (PRC2), utilizing cereblon E3 ubiquitin ligase, von Hippel-Lindau tumor suppressor (VHL) E3 ubiquitin ligase, mouse double minute 2 homolog (MDM2) E3 ubiquitin ligase, and cellular inhibitor of apoptosis protein 1 (cIAP) E3 ubiquitin ligase, wherein the compound has an aspect of remarkably achieving target protein degradation-inducing activity through a ubiquitin proteasome system (UPS), and therefore there is a useful effect in that it is possible to provide a pharmaceutical composition for preventing or treating diseases or conditions related to a target protein, and a functional health food composition for preventing or improving same, comprising said compound as an active ingredient.
(FR)
La présente invention concerne un agent de dégradation induisant la dégradation d'une protéine EED cible, son procédé de préparation, et composition pharmaceutique pour la prévention ou le traitement de maladies associées à EED, EZH2 ou PRC2, comprenant celui-ci en tant que principe actif. La présente invention concerne un nouveau composé représenté par la formule 1, qui est un composé de dégradation induisant la dégradation d'une protéine cible, à savoir, de développement d'ectoderme embryonnaire (EED) ou du complexe répressif polycomb 2 (PRC2), à l'aide de l'ubiquitine ligase E3 céréblon, de l'ubiquitine ligase E3 du suppresseur de tumeur Von Hippel-Lindau (VHL), de l'ubiquitine ligase E3 de l'homologue de " murine double minute 2 " (MDM2), et d'un inhibiteur cellulaire de l'ubiquitine ligase E3 de la protéine 1 de l'apoptose (cIAP). Le composé présente une activité remarquablement efficace permettant d'induire la dégradation d'une protéine cible par l'intermédiaire d'un système de protéasome d'ubiquitine (UPS), et est par conséquent utile dans la fourniture d'une composition pharmaceutique destinée à la prévention ou au traitement de maladies ou d'affections liées à une protéine cible, ainsi qu'une composition d'aliment de santé fonctionnelle pour la prévention ou l'amélioration de celle-ci, comprenant ledit composé en tant que principe actif.
(KO)
본 발명은 표적 단백질 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제, VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor) E3 유비퀴틴 리가제, MDM2(Mouse double minute 2 homolog) E3 유비퀴틴 리가제, cIAP(Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질, 즉, EED(embryonic ectoderm development) 또는 PRC2 (polycomb repressive complex 2)의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, UPS(Ubiquitin Proteasome System)을 통하여 타깃 단백질 분해 유도 활성을 현저하게 달성하는 측면이 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 타깃 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international