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1. WO2020162705 - COMPLEXE AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL 7 OU 8-CHOLESTÉROL, ET SON UTILISATION

Numéro de publication WO/2020/162705
Date de publication 13.08.2020
N° de la demande internationale PCT/KR2020/001753
Date du dépôt international 07.02.2020
CIB
A61K 47/54 2017.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
51l’ingrédient non actif étant un agent de modification
54l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/69 2017.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
69le conjugué étant caractérisé par sa forme physique ou sa forme galénique, p.ex. émulsion, particule, complexe d’inclusion, stent ou kit
A61K 39/39 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
39Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
39caractérisées par les additifs immunostimulants, p.ex. par les adjuvants chimiques
A61K 45/06 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
45Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs non prévus dans les groupes A61K31/-A61K41/138
06Mélanges d'ingrédients actifs sans caractérisation chimique, p.ex. composés antiphlogistiques et pour le cœur 
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
A61K 39/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
39Préparations médicinales contenant des antigènes ou des anticorps
CPC
A61K 39/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
A61K 39/39
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
39Medicinal preparations containing antigens or antibodies
39characterised by the immunostimulating additives, e.g. chemical adjuvants
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61K 47/54
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
A61K 47/69
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
69the conjugate being characterised by physical or galenical forms, e.g. emulsion, particle, inclusion complex, stent or kit
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
Déposants
  • 성균관대학교산학협력단 RESEARCH & BUSINESS FOUNDATION SUNGKYUNKWAN UNIVERSITY [KR]/[KR]
Inventeurs
  • 임용택 LIM, Yong Taik
  • 신홍식 SHIN, Hong Sik
  • 랜롱 REN, Long
Mandataires
  • 이명진 LEE, Myoung-Jin
Données relatives à la priorité
10-2019-001475608.02.2019KR
10-2020-001477507.02.2020KR
Langue de publication coréen (KO)
Langue de dépôt coréen (KO)
États désignés
Titre
(EN) TOLL-LIKE RECEPTOR 7 OR 8 AGONIST-CHOLESTEROL COMPLEX, AND USE OF SAME
(FR) COMPLEXE AGONISTE DU RÉCEPTEUR DE TYPE TOLL 7 OU 8-CHOLESTÉROL, ET SON UTILISATION
(KO) 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤의 결합체 및 그 용도
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a toll-like receptor 7 or 8 agonist-cholesterol complex material in which cholesterol and a toll-like receptor 7 or 8 agonist are linked by a chemical bond containing a cleavable site, and to a use of the complex material. The toll-like receptor 7 or 8 material having cholesterol chemically linked thereto is not absorbed into blood vessels, and thus can reduce adverse side effects of an original toll-like receptor 7 or 8. In particular, since the complex material is designed such that the immune activation function of the toll-like receptor 7 or 8 agonist is inhibited due to the chemical bond with the cholesterol, and then the immune activation function recovers in a tumor microenvironment or target immune cells, the complex material exhibits dynamic characteristics which can modulate the efficacy of immune activation over time, and can minimize induction of non-specific immune responses. In addition, the toll-like receptor 7 or 8 agonist-cholesterol complex is easy to prepare in various nanoparticle formulations, and thus can be widely used in drug compositions for various uses, such as activating therapeutic immune cells in a tumor microenvironment and also controlling immunosuppressive cells and environment.
(FR)
La présente invention concerne un matériel complexe agoniste du récepteur de type Toll 7 ou 8-cholestérol dans lequel le cholestérol et un récepteur de type Toll 7 ou 8 sont liés par une liaison chimique contenant un site clivable, et une utilisation du matériel complexe. Le matériel récepteur de type Toll 7 ou 8 comportant auquel est lié chimiquement du cholestérol n'est pas absorbé dans les vaisseaux sanguins, et peut ainsi réduire des effets secondaires indésirables d'un récepteur de type Toll 7 ou 8 d'origine. En particulier, étant donné que le matériel complexe est conçu de sorte que la fonction d'activation immunitaire de l'agoniste du récepteur de type Toll 7 ou 8 soit inhibée en raison de la liaison chimique avec le cholestérol, et que la fonction d'activation immunitaire est rétablie par la suite dans un micro-environnement tumoral ou dans des cellules immunitaires cibles, le matériel complexe présente des caractéristiques dynamiques qui peuvent moduler l'efficacité de l'activation immunitaire dans le temps, et qui peuvent réduire au minimum l'induction de réponses immunitaires non spécifiques. De plus, le complexe agoniste du récepteur de type Toll 7 ou 8-cholestérol est facile à préparer selon diverses formulations de nanoparticules, et peut ainsi être largement utilisé dans des compositions de médicament à des fins diverses, telles que l'activation de cellules immunitaires thérapeutiques dans un micro-environnement tumoral et également la maîtrise de cellules immunosuppressives et de l'environnement.
(KO)
본 발명은 콜레스테롤과 톨유사수용체 7 또는 8 작용자가 절단가능한 부위(cleavable site)를 포함하는 화학결합으로 연결된 톨유사수용체 7 또는 8 작용자와 콜레스테롤 결합체 물질 및 그 용도에 관한 것으로, 콜레스테롤이 화학적으로 결합된 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자 물질은 혈관 내로 흡수되지 않아, 원래 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자의 부작용을 감소시킬 수 있다. 특히, 콜레스테롤과의 화학적 결합에 의해, 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자의 면역활성화 기능이 저해(inhibition)되어 있다가, 종양미세환경 또는 타겟 면역세포내에서 면역활성 기능이 회복(recovery)되도록 설계되어, 시간에 따라 면역활성화 효능을 조절할 수 있는 동력학적 특성을 나타내며, 비특이적 면역반응 유도를 최소화 할 수 있다. 또한, 다양한 나노 입자 형태의 제형으로 제조가 용이하기 때문에, 톨-유사 수용체 7 또는 8 작용자-콜레스테롤 결합체는 종양미세환경하에서 치료용 면역세포 활성화뿐만 아니라, 면역억제세포 및 환경을 제어할 수 있는 다양한 용도의 약물 조성물에 폭넓게 사용될 수 있다.
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