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1. WO2020161743 - PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FUMARATE DE BÉDAQUILINE

Numéro de publication WO/2020/161743
Date de publication 13.08.2020
N° de la demande internationale PCT/IN2020/050117
Date du dépôt international 06.02.2020
CIB
C07D 215/227 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
215Composés hétérocycliques contenant les systèmes cycliques de la quinoléine ou de la quinoléine hydrogénée
02ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
16avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
20Atomes d'oxygène
22liés en position 2 ou 4
227un seul atome d'oxygène qui est lié en position 2
C07B 57/00 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
BPROCÉDÉS GÉNÉRAUX DE CHIMIE ORGANIQUE; APPAREILS À CET EFFET
57Séparation de composés organiques optiquement actifs
C07C 57/15 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
57Composés non saturés comportant des groupes carboxyle liés à des atomes de carbone acycliques
02ne contenant que des liaisons doubles carbone-carbone comme insaturation
13Acides dicarboxyliques
15Acide fumarique
C07C 233/83 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
CCOMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
233Amides d'acides carboxyliques
64ayant des atomes de carbone de groupes carboxamide liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons
81ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes carboxamide lié à un atome de carbone d'un radical hydrocarboné substitué par des groupes carboxyle
82avec le radical hydrocarboné substitué lié à l'atome d'azote du groupe carboxamide par un atome de carbone acyclique
83d'un squelette carboné acyclique saturé
CPC
C07B 57/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
57Separation of optically-active compounds
C07D 215/227
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
215Heterocyclic compounds containing quinoline or hydrogenated quinoline ring systems
02having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen atoms or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
16with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
20Oxygen atoms
22attached in position 2 or 4
227only one oxygen atom which is attached in position 2
Déposants
  • MYLAN LABORATORIES LIMITED [IN]/[IN]
Inventeurs
  • SEBASTIAN, Sonny
  • SINGH, Santosh kumar
  • POLAVARAPU, Suresh
  • VEERA, Upendranath
Mandataires
  • HASAN, Afzal
  • HASAN, Vatsala Singh
Données relatives à la priorité
20194100505808.02.2019IN
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PROCESS FOR THE PREPARATION OF BEDAQUILINE FUMARATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE FUMARATE DE BÉDAQUILINE
Abrégé
(EN)
The present disclosure relates to an improved process for the preparation of bedaquiline fumarate, comprising a step of preparing bedaquiline by reaction of 3-benzyl-6-bromo-2-methoxyquinoline 5 with 3-(dimethylamino)-l-(naphthalen-l-yl)propan-l-one 4 in the presence of lithium pyrrolidide.
(FR)
La présente invention concerne un procédé amélioré pour la préparation de fumarate de bédaquiline, comprenant une étape de préparation de bédaquiline par réaction de 3-benzyl-6-bromo-2-méthoxyquinoléine 5 avec du 3-(diméthylamino)-l-(naphtalén-1-yl)propan-1-one 4 en présence de pyrrolidide de lithium.
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