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1. WO2020160222 - CONJUGUÉS DE DÉRIVÉS DE COLORANT BLEU D'EVANS BIVALENTS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

Numéro de publication WO/2020/160222
Date de publication 06.08.2020
N° de la demande internationale PCT/US2020/015818
Date du dépôt international 30.01.2020
CIB
C09B 35/029 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
09COLORANTS; PEINTURES; PRODUITS À POLIR; RÉSINES NATURELLES; ADHÉSIFS; COMPOSITIONS NON PRÉVUES AILLEURS; UTILISATIONS DE SUBSTANCES, NON PRÉVUES AILLEURS
BCOLORANTS ORGANIQUES OU COMPOSÉS ÉTROITEMENT APPARENTÉS POUR PRODUIRE DES COLORANTS; MORDANTS; LAQUES
35Colorants disazoïques ou polyazoïques du type A ← D → B préparés par diazotation et copulation
02Colorants disazoïques
021caractérisés par deux copulants du même type
027le copulant étant un composé hydroxyamine
029Aminonaphtol
A61P 3/10 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
08de l'homéostase du glucose
10de l'hyperglycémie, p.ex. antidiabétiques
A61K 38/12 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
04Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
12Peptides cycliques
A61K 47/54 2017.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
51l’ingrédient non actif étant un agent de modification
54l’agent de modification étant un composé organique
A61K 47/64 2017.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
47Préparations médicinales caractérisées par les ingrédients non actifs utilisés, p.ex. les supports ou les additifs inertes; Agents de ciblage ou de modification chimiquement liés à l’ingrédient actif
50l’ingrédient non actif étant chimiquement lié à l’ingrédient actif, p.ex. conjugués polymère-médicament
51l’ingrédient non actif étant un agent de modification
62l’agent de modification étant une protéine, un peptide ou un acide polyaminé
64Conjugués médicament-peptide, médicament-protéine ou médicament-acide polyaminé, c. à d. l’agent de modification étant un peptide, une protéine ou un acide polyaminé lié par covalence ou complexé à un agent thérapeutiquement actif
C07D 207/24 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
18comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
22avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
24Atomes d'oxygène ou de soufre
CPC
A61K 47/54
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
54the modifying agent being an organic compound
A61K 47/643
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
47Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
50the non-active ingredient being chemically bound to the active ingredient, e.g. polymer-drug conjugates
51the non-active ingredient being a modifying agent
62the modifying agent being a protein, peptide or polyamino acid
64Drug-peptide, drug-protein or drug-polyamino acid conjugates, i.e. the modifying agent being a peptide, protein or polyamino acid which is covalently bonded or complexed to a therapeutically active agent
643Albumins, e.g. HSA, BSA, ovalbumin or a Keyhole Limpet Hemocyanin [KHL]
A61K 51/0497
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
0497conjugates with a carrier being an organic compounds
A61K 51/081
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
08Peptides, e.g. proteins ; , carriers being peptides, polyamino acids, proteins
081the protein being an albumin, e.g. human serum albumin [HSA], bovine serum albumin [BSA], ovalbumin
A61K 51/088
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
51Preparations containing radioactive substances for use in therapy or testing in vivo
02characterised by the carrier ; , i.e. characterised by the agent or material covalently linked or complexing the radioactive nucleus
04Organic compounds
08Peptides, e.g. proteins ; , carriers being peptides, polyamino acids, proteins
088conjugates with carriers being peptides, polyamino acids or proteins
A61P 3/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
08for glucose homeostasis
10for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
Déposants
  • THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US]/[US]
Inventeurs
  • CHEN, Xiaoyuan
  • NIU, Gang
  • LANG, Lixin
  • TIAN, Rui
  • KIESEWETTER, Dale O.
Mandataires
  • GARABEDIAN, Todd E.
Données relatives à la priorité
62/798,76330.01.2019US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CONJUGATES OF BIVALENT EVANS BLUE DYE DERIVATIVES AND METHODS OF USE
(FR) CONJUGUÉS DE DÉRIVÉS DE COLORANT BLEU D'EVANS BIVALENTS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
Abrégé
(EN)
A compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate, or salt thereof, or a salt of such an ester or amide or a solvate of such an ester amide or salt, is disclosed. Compositions comprising the compound and methods of use are also disclosed. Those dimeric Evans Blue derivatives, denoted as N(tEB)2, reversibly bind two molecules of albumin via the two albumin binding regions of each NtEB in the dimer, resulting in significantly increased binding affinity to albumin and extended circulation half-life in vivo. Further, when the N(tEB)2 is conjugated to a peptide therapeutic, the in situ formation of the complex of N(tEB)2 with two albumin molecules resulted in increased resistance of the peptide therapeutic from proteolysis.
(FR)
L'invention concerne un composé de formule I ou un ester, un amide, un solvate ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ou un sel d'un tel ester ou amide ou un solvate d'un tel ester, amide ou sel, formule (I). L'invention concerne également des compositions comprenant le composé et des procédés d'utilisation.
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