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1. WO2020115683 - DÉRIVÉS DE 5-HYDROXY-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXAMIDE PERMETTANT D'INDUIRE UNE CHONDROGENÈSE POUR TRAITER DES LÉSIONS ARTICULAIRES

Numéro de publication WO/2020/115683
Date de publication 11.06.2020
N° de la demande internationale PCT/IB2019/060454
Date du dépôt international 04.12.2019
CIB
C07D 493/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
493Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
08Systèmes pontés
A61K 31/34 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
335ayant l'oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. fungichromine
34ayant des cycles à cinq chaînons avec un oxygène comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. isosorbide
A61K 31/443 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
443contenant un cycle à cinq chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
A61K 31/5377 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
535ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
53751,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5377non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A61K 31/4155 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4151,2-Diazoles
4155non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A61K 31/506 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506non condensées et contenant d'autres hétérocycles
CPC
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
C07D 493/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
493Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
02in which the condensed system contains two hetero rings
08Bridged systems
Déposants
  • NOVARTIS AG [CH]/[CH]
Inventeurs
  • LAJINESS, James Paul
  • VALIERE, Andrew
Mandataires
  • NOVARTIS AG
Données relatives à la priorité
62/776,26706.12.2018US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) 5-HYDROXY-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES FOR INDUCING CHONDROGENESIS FOR TREATING JOINT DAMAGE
(FR) DÉRIVÉS DE 5-HYDROXY-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXAMIDE PERMETTANT D'INDUIRE UNE CHONDROGENÈSE POUR TRAITER DES LÉSIONS ARTICULAIRES
Abrégé
(EN)
The present invention provides 5-hydroxy-7- oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamide derivatives of Formula (1) wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds. The compounds are used for inducing chondrogenesis, in methods of treating or preventing joint damage, resulting from joint injury or arthritis, and for inducing hyaline cartilage production. The present description discloses the preparation of exemplary compounds as well as pharmacological data thereof (examples 1 to 89; tables 1 and 2). An exemplary compound is e.g. rac-(1R,2R,3S,4R,5S)-N-(2-fluoro-5- (trifluoromethyl)phenyl)-5-hydroxy-3-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-7- oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamid (example 1).
(FR)
La présente invention concerne des dérivés de 5-hydroxy-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamide de formule (1), les variables étant telles que définies dans la description. La présente invention concerne en outre des compositions pharmaceutiques comprenant de tels composés. Les composés sont utilisés pour induire une chondrogenèse, dans des méthodes de traitement ou de prévention de lésions articulaires, résultant d'une lésion articulaire ou d'une arthrite, lesdits composés pouvant induire une production de cartilage hyalin. La présente invention concerne la préparation de composés donnés à titre d'exemple ainsi que des données pharmacologiques de ceux-ci (exemples 1 à 89; tableaux 1 et 2). Un composé donné à titre d'exemple est par exemple, rac-(1R,2R,3S,4R,5S)-N-(2-fluoro-5- (trifluorométhyl)phényl)-5-hydroxy-3-(3-(trifluorométhyl)phényl)-7- oxabicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxamide (exemple 1).
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