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1. WO2020114853 - PROMÉDICAMENTS DE 4-((1R,3S)-6-CHLORO-3-PHÉNYL-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL)-1,2,2-TRIMÉTHYLPIPÉRAZINE ET 4-((1/R,3S)-6-CHLORO-3-(PHÉNYL-D5)-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL)-2,2-DIMÉTHY-1-(MÉTHYL-D3)PIPÉRAZINE

Numéro de publication WO/2020/114853
Date de publication 11.06.2020
N° de la demande internationale PCT/EP2019/082715
Date du dépôt international 27.11.2019
CIB
C07D 295/037 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
02contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone en plus des hétéro-éléments du cycle
037avec des atomes d'azote du cycle quaternaires
A61P 25/18 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
18Antipsychotiques, c. à. d. neuroleptiques; Médicaments pour le traitement de la manie ou de la schizophrénie
A61K 31/495 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
CPC
A61K 31/495
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
495having six-membered rings with two ; or more; nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine ; or tetrazines
A61P 25/18
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
18Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
C07D 295/037
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
295Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2.] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
02containing only hydrogen and carbon atoms in addition to the ring hetero elements
037with quaternary ring nitrogen atoms
Déposants
  • H. LUNDBECK A/S [DK]/[DK]
Inventeurs
  • JACOBSEN, Mikkel, Fog
  • JØRGENSEN, Morten
Données relatives à la priorité
PA20180094703.12.2018DK
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PRODRUGS OF 4-((1R,3S)-6-CHLORO-3-PHENYL-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL)-1,2,2-TRIMETHYLPIPERAZINE AND 4-((1/R,3S)-6-CHLORO-3-(PHENYL-D5)-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL)-2,2-DIMETHY-1-(METHYL-D3)PIPERAZINE
(FR) PROMÉDICAMENTS DE 4-((1R,3S)-6-CHLORO-3-PHÉNYL-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL)-1,2,2-TRIMÉTHYLPIPÉRAZINE ET 4-((1/R,3S)-6-CHLORO-3-(PHÉNYL-D5)-2,3-DIHYDRO-1H-INDEN-1-YL)-2,2-DIMÉTHY-1-(MÉTHYL-D3)PIPÉRAZINE
Abrégé
(EN)
The present invention relates to prodrugs of 4-((1R,3S)-6-chloro-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)- 1,2,2-trimethylpiperazine in the form of 1a and 1b; and 4-((1R,3S)-6-chloro-3-(phenyl-d5)-2,3-dihydro- 1H-inden-1-yl)-2,2-dimethyl-1-(methyl-d3)piperazine in the form of 2a and 2b, wherein X - is a counter ion, or pharmaceutically acceptable salts thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising prodrugs, or pharmaceutically acceptable salts thereof, of the invention.
(FR)
La présente invention concerne des promédicaments de 4-((1R,3S)-6-chloro-3-phényl-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)- 1,2,2-triméthylpipérazine sous la forme 1a et 1b; et de 4-((1R,3S)-6-chloro-3-(phényl-d5)-2,3-dihydro- 1H-inden-1-yl)-2,2-diméthyl-1-(méthyl-d3)pipérazine sous la forme 2a et 2b, X étant un contre-ion, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. La présente invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant des promédicaments, ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci selon l'invention.
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