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1. WO2020110009 - COMPOSÉS TÉTRAMÈRES CYCLIQUES SERVANT D'INHIBITEURS DE PROPROTÉINE CONVERTASE SUBTILISINE/KEXINE DE TYPE 9 (PCSK9) POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES

Numéro de publication WO/2020/110009
Date de publication 04.06.2020
N° de la demande internationale PCT/IB2019/060201
Date du dépôt international 26.11.2019
CIB
C07D 403/12 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02contenant deux hétérocycles
12liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C07D 471/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
08Systèmes pontés
C07D 498/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
08Systèmes pontés
C07D 211/56 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
211Composés hétérocycliques contenant des cycles pyridiques hydrogénés, non condensés avec d'autres cycles
04avec uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle 
06ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
36avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
56Atomes d'azote
A61P 3/06 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
3Médicaments pour le traitement des troubles du métabolisme
06Antihyperlipémiants
A61K 31/395 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
CPC
A61K 38/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
12Cyclic peptides ; , e.g. bacitracins; Polymyxins; Gramicidins S, C; Tyrocidins A, B or C
A61K 45/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
45Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
A61P 3/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
3Drugs for disorders of the metabolism
06Antihyperlipidemics
C07D 211/56
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
211Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
04with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
06having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
36with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
56Nitrogen atoms
C07D 403/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
403Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
02containing two hetero rings
12linked by a chain containing hetero atoms as chain links
C07D 471/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
08Bridged systems
Déposants
  • NOVARTIS AG [CH]/[CH]
Inventeurs
  • BRINER, Karin
  • DECHRISTOPHER, Brian Addison
  • FLYER, Alec Nathanson
  • GOLOSOV, Andrei Alexandrovich
  • GROSCHE, Philipp
  • LIU, Eugene Yuejin
  • MAO, Justin Yik Ching
  • MONOVICH, Lauren Gilchrist
  • PATEL, Tajesh Jayprakash
  • SANCHEZ, Carina Cristina
  • SU, Liansheng
  • YANG, Lihua
  • ZHENG, Rui
Mandataires
  • NOVARTIS AG
Données relatives à la priorité
62/772,03027.11.2018US
62/924,82823.10.2019US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) CYCLIC TETRAMER COMPOUNDS AS PROPROTEIN CONVERTASE SUBTILISIN/KEXIN TYPE 9 (PCSK9) INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF METABOLIC DISORDERS
(FR) COMPOSÉS TÉTRAMÈRES CYCLIQUES SERVANT D'INHIBITEURS DE PROPROTÉINE CONVERTASE SUBTILISINE/KEXINE DE TYPE 9 (PCSK9) POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MÉTABOLIQUES
Abrégé
(EN)
The disclosure relates to inhibitors of PCSK9 useful in the treatment of cholesterol lipid metabolism, and other diseases in which PCSK9 plays a role, having the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, hydrate, solvate, prodrug, stereoisomer, N-oxide, or tautomer thereof, wherein R1, R1, R1, R1, R1, R1, R1, R1, R1, X1, X2, and X3 are described herein.
(FR)
L'invention concerne des inhibiteurs de PCSK9 utiles dans le traitement du métabolisme lipidique du cholestérol, ainsi que d'autres maladies dans lesquelles PCSK9 joue un rôle, ayant la formule (I) : (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, hydrate, solvate, promédicament, stéréoisomère, N-oxyde, ou tautomère de ceux-ci, R1, R1, R1, R1, R1, R1, R1, R1, R1, X1, X2 et X3 étant définis dans la description.
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international