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1. WO2020108146 - PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEPIMECTINE ET SON INTERMÉDIAIRE

Numéro de publication WO/2020/108146
Date de publication 04.06.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2019/111554
Date du dépôt international 17.10.2019
CIB
C07D 493/22 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
493Composés hétérocycliques contenant des atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé
22dans lesquels le système condensé contient au moins quatre hétérocycles
CPC
C07D 493/22
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
493Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
22in which the condensed system contains four or more hetero rings
Déposants
  • 浙江海正药业股份有限公司 ZHEJIANG HISUN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 张绍勇 ZHANG, Shaoyong
  • 王继栋 WANG, Jidong
  • 张辉 ZHANG, Hui
  • 李建宋 LI, Jiansong
  • 齐欢 QI, Huan
  • 滕云 TENG, Yun
  • 白骅 BAI, Hua
Données relatives à la priorité
201811416685.226.11.2018CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) PREPARATION METHOD FOR LEPIMECTIN, AND INTERMEDIATE THEREOF
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE LEPIMECTINE ET SON INTERMÉDIAIRE
(ZH) 一种乐平霉素的制备方法及其中间体
Abrégé
(EN)
Disclosed are a preparation method for lepimectin as shown in a formula V and an intermediate thereof. Tenvermectin is used as initial raw material. The method comprises: acid hydrolysis with a 5-hydroxyl protecting group, reaction with 2-methoxy-imino phenylacetic acid through SN2, and finally removing the 5-hydroxyl protecting group to obtain a compound of formula V. Advantages: low cost, high purity, high yield and suitability for industrial production.
(FR)
L’invention concerne un procédé de préparation de lepimectine et son intermédiaire. Tenvermectine est utilisé comme matière première initiale. Le procédé comprend : l’hydrolyse acide avec un groupe protecteur 5-hydroxyle, la mise en réaction avec un acide phénylacétique 2-méthoxy-imino via SN2 et l’élimination finale du groupe protecteur 5-hydroxyle en vue de l’obtention d’un composé de formule V. Avantages : faible coût, pureté élevée, haut rendement et se prêtant à la production industrielle.
(ZH)
本发明公开了一种式V所示的乐平霉素的制备方法及其中间体,以天维菌素为起始原料,分别经过酸水解反应,5位羟基上保护基,然后与2-甲氧亚氨基苯乙酸经过SN2反应,最后脱除5位羟基保护基得到式V化合物。本发明具有成本低,纯度高,收率高和适合工业化生产的优点。
Également publié en tant que
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