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1. WO2020062782 - PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE COMPLÈTE EN PHASE LIQUIDE DE SINAPULTIDE

Numéro de publication WO/2020/062782
Date de publication 02.04.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2019/076953
Date du dépôt international 05.03.2019
CIB
C07K 1/02 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
1Procédés généraux de préparation de peptides
02en solution
C07K 1/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
1Procédés généraux de préparation de peptides
04sur des supports
C07K 1/06 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
1Procédés généraux de préparation de peptides
06utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
C07K 1/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
1Procédés généraux de préparation de peptides
06utilisant des groupes protecteurs ou des agents d'activation
08utilisant des agents d'activation
C07K 7/08 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
7Peptides ayant de 5 à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
04Peptides linéaires ne contenant que des liaisons peptidiques normales
08ayant de 12 à 20 amino-acides
C07K 14/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
14Peptides ayant plus de 20 amino-acides; Gastrines; Somatostatines; Mélanotropines; Leurs dérivés
CPC
C07K 1/02
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
02in solution
C07K 1/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
04on carriers
C07K 1/06
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
06using protecting groups or activating agents
C07K 1/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
1General methods for the preparation of peptides ; , i.e. processes for the organic chemical preparation of peptides or proteins of any length
06using protecting groups or activating agents
08using activating agents
C07K 14/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
14Peptides having more than 20 amino acids; Gastrins; Somatostatins; Melanotropins; Derivatives thereof
C07K 7/08
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
7Peptides having 5 to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
04Linear peptides containing only normal peptide links
08having 12 to 20 amino acids
Déposants
  • 深圳翰宇药业股份有限公司 HYBIO PHARMACEUTICAL CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 陈永汉 CHEN, Yonghan
  • 汪伟 WANG, Wei
  • 宓鹏程 MI, Pengcheng
  • 陶安进 TAO, Anjin
  • 袁建成 YUAN, Jiancheng
Mandataires
  • 北京市诚辉律师事务所 BEIJING CHENGHUI LAW FIRM
Données relatives à la priorité
201811113515.725.09.2018CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) COMPLETE LIQUID-PHASE SYNTHESIS METHOD OF SINAPULTIDE
(FR) PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE COMPLÈTE EN PHASE LIQUIDE DE SINAPULTIDE
(ZH) 一种西那普肽全液相合成方法
Abrégé
(EN)
The present invention relates to a complete liquid-phase synthesis method of sinapultide. The complete liquid-phase synthesis method comprises: firstly, synthesising of Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH, and synthesising of complete protected peptide fragment of Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH in two steps based on Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH, and then coupling to Boc-Lys(Boc)-OH complete protected sinapultide by liquid-phase; and cracking same in the condition of a liquid phase to remove protective group Boc. The preparation method is simple, and the yield and purity are relatively high, which save on solvent thereby achieving the aim of environmental protection, and is suitable for mass production.
(FR)
La présente invention concerne un procédé de synthèse complète en phase liquide de sinapultide. Le procédé de synthèse complète en phase liquide comprend : premièrement, la synthèse de Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH, et la synthèse d'un fragment peptidique protégé complet de Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH en deux étapes sur la base de Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH, puis le couplage au sinapultide protégé complet de Boc-Lys(Boc)-OH par phase liquide; et le craquage de celui-ci dans une condition d'une phase liquide pour éliminer le groupe protecteur Boc. Le procédé de préparation est simple, et le rendement et la pureté sont relativement élevés, ce qui permet de faire des économies en matière de solvant et d'atteindre le but de la protection de l'environnement, le procédé de préparation est ainsi approprié pour une production de masse.
(ZH)
本发明涉及一种西那普肽全液相合成方法,所述全液相合成方法首先合成Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH,在以该片段为基础分两次合成全保护片段Fmoc-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-Leu-Leu-Leu-Leu-Lys(Boc)-OH,然后再液相偶联Boc-Lys(Boc)-OH全保护西那普肽;并在液相条件下进行裂解脱除保护基Boc。制备方法简单,产率和纯度较高,节约溶剂达到环保的目的,适合大规模生产。
Également publié en tant que
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