Traitement en cours

Veuillez attendre...

PATENTSCOPE sera indisponible durant quelques heures pour des raisons de maintenance le samedi 31.10.2020 à 7:00 AM CET
Paramétrages

Paramétrages

Aller à Demande

1. WO2020020365 - PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉLIGLUSTAT OPTIQUEMENT ACTIF

Numéro de publication WO/2020/020365
Date de publication 30.01.2020
N° de la demande internationale PCT/CN2019/097988
Date du dépôt international 26.07.2019
CIB
C07D 319/18 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
319Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant deux atomes d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
10Dioxanes-1, 4; Dioxanes-1, 4 hydrogénés
14condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
16condensés avec un cycle à six chaînons
18Ethylènedioxybenzènes, non substitués sur l'hétérocycle
C07B 57/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
BPROCÉDÉS GÉNÉRAUX DE CHIMIE ORGANIQUE; APPAREILS À CET EFFET
57Séparation de composés organiques optiquement actifs
CPC
C07B 57/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
BGENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
57Separation of optically-active compounds
C07D 319/18
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
319Heterocyclic compounds containing six-membered rings having two oxygen atoms as the only ring hetero atoms
101,4-Dioxanes; Hydrogenated 1,4-dioxanes
14condensed with carbocyclic rings or ring systems
16condensed with one six-membered ring
18Ethylenedioxybenzenes, not substituted on the hetero ring
Déposants
  • 中国医学科学院药物研究所 INSTITUTE OF MATERIA MEDICA , CHINESE ACADEMY OF MEDICAL SCIENCES [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 冯文化 FENG, Wenhua
  • 杜建勋 DU, Jianxun
  • 陶佳颐 TAO, Jiayi
  • 孔德龙 KONG, Delong
  • 马春英 MA, Chunying
  • 储卫明 CHU, Weiming
  • 张萌萌 ZHANG, Mengmeng
Mandataires
  • 北京尚诚知识产权代理有限公司 SHANGCHENG & PARTNERS
Données relatives à la priorité
201810847097.827.07.2018CN
201910171026.507.03.2019CN
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) METHOD FOR PREPARING OPTICALLY ACTIVE ELIGLUSTAT
(FR) PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'ÉLIGLUSTAT OPTIQUEMENT ACTIF
(ZH) 制备光活依格鲁特的方法
Abrégé
(EN)
The present invention involves a method for isolating, by means of salt formation and resolution, a single optically active N-[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]octanamide as shown in formula (III) from four stereoisomers of N-[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]octanamide as shown in formula (I); specifically, a method for isolating N-[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]octanamide from an enantiomeric (RR,SS)N-[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylmethyl)ethyl]octanamide, by means of optical resolution by using a tartaric acid derivative or 4-hydroxydinaphtho[2,1-D: 1',2'-F][1,3,2]dioxaphosphepin-4-oxide or a derivative thereof, in particular D-(+)-di-p-methylbenzoyltartaric acid and (-)-4-hydroxydinaphtho[2,1-D: 1',2'-F][1,3,2]dioxaphosphepin-4-oxide, as a resolving agent.
(FR)
La présente invention concerne un procédé d'isolement, au moyen de la formation et de la résolution de sel, d'un N-[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylméthyl)éthyl]octanamide unique optiquement actif tel que représenté par la formule (III) à partir de quatre stéréoisomères de N-[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylméthyl)éthyl]octanamide tel que représenté par la formule (I); plus particulièrement, un procédé d'isolement de N-[(1R,2R)-2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylméthyl)éthyl]octanamide à partir d'un énantiomère (RR,SS)N-[2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxan-6-yl)-2-hydroxy-1-(1-pyrrolidinylméthyl)éthyl]octanamide, au moyen d'une résolution optique à l'aide d'un dérivé d'acide tartrique ou de 4-hydroxydinaphtho[2,1-D: 1',2'-F][1,3,2]dioxaphosphépin-4-oxide ou un dérivé de celui-ci, en particulier l'acide D-(+)-di-p-méthylbenzoyltartarique et (-)-4-hydroxydinaphtho[2,1-D: 1',2'-F][1,3,2]dioxaphosphépin-4-oxide, en tant qu'agent de résolution.
(ZH)
本发明涉及利用成盐及拆分的方法从式(I)所示N-[2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺四个立体异构体中拆分得到具有单一光学活性的如式(III)所示的N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法,再通过酒石酸衍生物或者4-羟基二萘并[2,1-D:1',2'-F][1,3,2]二磷杂庚英-4-氧化物及其衍生物,特别是D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸以及(-)-4-羟基二萘并[2,1-D:1',2'-F][1,3,2]二磷杂庚英-4-氧化物,作为拆分剂,通过旋光拆分,从对映体(RR,SS)N-[2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺中分离得到N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法。
Également publié en tant que
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international