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1. WO2019206155 - INHIBITEUR D'EZH2, SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, SUBSTANCES POLYMORPHES DE CELUI-CI, ET UTILISATION DE L'INHIBITEUR D'EZH2

Numéro de publication WO/2019/206155
Date de publication 31.10.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2019/083971
Date du dépôt international 23.04.2019
CIB
C07D 231/56 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
54condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
56Benzopyrazoles; Benzopyrazoles hydrogénés
C07D 403/14 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14contenant au moins trois hétérocycles
A61K 31/397 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
397ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A61K 31/416 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4151,2-Diazoles
416condensés avec des systèmes carbocycliques, p.ex. indazole
A61K 31/4439 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4439contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A61P 35/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/397
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
397having four-membered rings, e.g. azetidine
A61K 31/416
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
416condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
A61K 31/4439
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
4439containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
A61P 11/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
11Drugs for disorders of the respiratory system
A61P 19/08
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
08for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
A61P 31/12
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
31Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
12Antivirals
Déposants
  • 上海海雁医药科技有限公司 SHANGHAI HAIYAN PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD. [CN]/[CN]
  • 扬子江药业集团有限公司 YANGTZE RIVER PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD. [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 江涛涛 JIANG, Taotao
  • 赵双妮 ZHAO, Shuangni
  • 李金晶 LI, Jinjing
  • 姚霞 YAO, Xia
Mandataires
  • 广州华进联合专利商标代理有限公司 ADVANCE CHINA IP LAW OFFICE
Données relatives à la priorité
201810372377.824.04.2018CN
Langue de publication Chinois (zh)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) EZH2 INHIBITOR AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS AND POLYMORPHIC SUBSTANCES THEREOF, AND APPLICATION OF EZH2 INHIBITOR
(FR) INHIBITEUR D'EZH2, SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES, SUBSTANCES POLYMORPHES DE CELUI-CI, ET UTILISATION DE L'INHIBITEUR D'EZH2
(ZH) EZH2抑制剂及其药学上可接受的盐和多晶型物及其应用
Abrégé
(EN) The present invention provides an EZH2 inhibitor and pharmaceutically acceptable salts and polymorphic substances thereof, and application of the EZH2 inhibitor. Specifically, the present invention provides N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-yl)methyl)-5-ethyl-4-(ethyl((1S,4S)-4-(3-methyl azacyclobutanazine-1-yl)cyclohexyl)amino)-1-methyl-1H-indazol-6-formamide or polymorphic substances of pharmaceutically acceptable salts thereof, and application of N-((4,6-dimethyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-yl)methyl)-5-ethyl-4-(ethyl((1S,4S)-4-(3-methyl azacyclobutanazine-1-yl)cyclohexyl)amino)-1-methyl-1H-indazol-6-formamide. In addition, also disclosed are a pharmaceutical composition containing the inhibitor and application thereof.
(FR) La présente invention concerne un inhibiteur d'EZH2 ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables et des substances polymorphes de celui-ci. L'invention concerne également une utilisation de l'inhibiteur d'EZH2. Plus particulièrement, la présente invention concerne du N-((4,6-diméthyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-yl)méthyl)-5-éthyl-4-(éthyl((1S,4S)-4-(3-méthyl azacyclobutanazine-1-yl)cyclohexyl)amino)-1-méthyl-1H-indazol-6-formamide ou des substances polymorphes des sels pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, ainsi que l'utilisation du N-((4,6-diméthyl-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-yl)méthyl)-5-éthyl-4-(éthyl((1S,4S)-4-(3-méthyl azacyclobutanazine-1-yl)cyclohexyl)amino)-1-méthyl-1H-indazol-6-formamide. L'invention concerne en outre une composition pharmaceutique contenant l'inhibiteur et une utilisation associée.
(ZH) 本发明提供了一种EZH2抑制剂及其药学上可接受的盐和多晶型物及其应用。具体地,本发明提供了N-((4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)甲基)-5-乙基-4-(乙基((1S,4S)-4-(3-甲基氮杂环丁烷嗪-1-基)环己基)氨基)-1-甲基-1H-引唑-6-甲酰胺或其药学上可接受盐的多晶型物及其应用。此外,本发明还公开了含该抑制剂的药物组合物及其应用。
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