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1. WO2019122151 - DÉRIVÉS PHOTOISOMÉRISABLES D'INHIBITEURS DE DIHYDROFOLATE RÉDUCTASE

Numéro de publication WO/2019/122151
Date de publication 27.06.2019
N° de la demande internationale PCT/EP2018/086233
Date du dépôt international 20.12.2018
CIB
C07D 239/94 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
239Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1, 3 ou diazine-1, 3 hydrogéné
70condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
72Quinazolines; Quinazolines hydrogénées
86avec des hétéro-atomes liés directement en position 4
94Atomes d'azote
C07D 487/04 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 333/52 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
333Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons comportant un atome de soufre comme unique hétéro-atome du cycle
50condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
52Benzo thiophènes; Benzo thiophènes hydrogénés
A61P 17/06 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
17Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
06Antipsoriasiques
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
A61P 19/02 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
19Médicaments pour le traitement des troubles du squelette
02des troubles articulaires, p.ex. arthrites, arthroses
CPC
A61P 17/06
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
17Drugs for dermatological disorders
06Antipsoriatics
A61P 19/02
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
19Drugs for skeletal disorders
02for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 239/94
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
239Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
70condensed with carbocyclic rings or ring systems
72Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
86with hetero atoms directly attached in position 4
94Nitrogen atoms
C07D 333/52
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
333Heterocyclic compounds containing five-membered rings having one sulfur atom as the only ring hetero atom
50condensed with carbocyclic rings or ring systems
52Benzo[b]thiophenes; Hydrogenated benzo[b]thiophenes
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • FUNDACIÓ INSTITUT DE BIOENGINYERIA DE CATALUNYA [ES]/[ES]
  • UNIVERSITAT DE BARCELONA [ES]/[ES]
  • CONSORCIO CENTRO DE INVESTIGACIÓN BIOMÉDICA EN RED, M.P. [ES]/[ES]
  • INSTITUCIÓ CATALANA DE RECERCA I ESTUDIS AVANÇATS [ES]/[ES]
Inventeurs
  • GOROSTIZA LANGA, Pablo Ignacio
  • SOLER PRAT, Concepció
  • MATERA, Carlo
  • CAMARERO PALAO, Nuria
  • LIBERGOLI, Michela
  • GOMILA JUANEDA, Alexandre
Mandataires
  • ZBM PATENTS - ZEA, BARLOCCI & MARKVARDSEN
Données relatives à la priorité
17382894.822.12.2017EP
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PHOTOISOMERIZABLE DERIVATIVES OF DIHYDROFOLATE REDUCTASE INHIBITORS
(FR) DÉRIVÉS PHOTOISOMÉRISABLES D'INHIBITEURS DE DIHYDROFOLATE RÉDUCTASE
Abrégé
(EN)
The present invention relates a compound of formula (I) in Z-isomer form (Z-(l)) or a compound of formula (I) in E-isomer form (E-(l)) wherein: R2 is a radical of formula (II) and of formula (III); X1, X2, X3, X4 and X5 are CR3 and N; Y1 is NH, O and S; each R1, each R3 and R7 are H, halogen, -OH, -O-(C1-C8)alkyl, -N((C1-C8)alkyl)3, -NH((C1-C8)alkyl)2, and -NH2(C1-C8)alkyl; R4, R5 and R6 are H and (C1-C8)alkyl; - - - line indicates the position of R2 radical by which R2 is attached to the adjacent N; and the asterisk indicates a stereogenic carbon atom being in R-isomer, S-isomer and a mixture of R-isomer and S-isomer. It also relates to the compound Z-(l) for use as a medicament; and the compound E-(l) for use in the treatment of a disease or condition mediated by the dihydrofolate reductase, wherein the treatment comprises exposing a compound E-(I) to light irradiation to obtain the compound Z-(l).
(FR)
La présente invention concerne un composé de formule (I) sous forme d'isomère Z (Z- (l)) ou un composé de formule (I) sous forme d’isomère E (E- (l)), dans laquelle R2 est un radical de formule (II) et de formule (III) ; X1, X2, X3, X4 et X5 représentent CR3 et N; Y1 représente NH, O et S ; chaque R1, R3 et R7 représentent H, halogène, -OH, -O-(C1-C8)alkyle, -N((C1-C8)alkyl)3, -NH((C1-C8)alkyl)2, et -NH2(C1-C8)alkyle ; R4, R5 et R6 représentent H et (C1-C8)alkyle ; la ligne- - - indique la position du radical R2 au moyen duquel R2 est attaché au N adjacent ; et l’astérisque indique un atome de carbone stéréogène qui est dans l’isomèreR, l’isomèreS et un mélange de l’isomèreR et l’isomèreS. Ladite invention concerne également le composé Z-(I) destiné à être utilisé en tant que médicament ; et le composé E-(l) destiné à être utilisé dans le traitement d'une maladie ou d'un trouble médié par la dihydrofolate réductase, le traitement comprenant l'exposition d'un composé E-(I) à des rayonnements lumineux pour obtenir le composé Z- (l).
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