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1. WO2019119302 - POLYPEPTIDES ANTAGONISTE DE CMKLR1, DÉRIVÉS ET APPLICATIONS DE CEUX-CI

Numéro de publication WO/2019/119302
Date de publication 27.06.2019
N° de la demande internationale PCT/CN2017/117504
Date du dépôt international 20.12.2017
CIB
C07K 11/00 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
KPEPTIDES
11Depsipeptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
A61K 38/10 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
38Préparations médicinales contenant des peptides
04Peptides ayant jusqu'à 20 amino-acides dans une séquence entièrement déterminée; Leurs dérivés
10Peptides ayant de 12 à 20 amino-acides
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 38/10
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
38Medicinal preparations containing peptides
04Peptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
10Peptides having 12 to 20 amino acids
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07K 11/00
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
KPEPTIDES
11Depsipeptides having up to 20 amino acids in a fully defined sequence; Derivatives thereof
Déposants
  • 深圳先进技术研究院 SHENZHEN INSTITUTES OF ADVANCED TECHNOLOGY [CN]/[CN]
Inventeurs
  • 张键 ZHANG, Jian
  • 代小勇 DAI, Xiaoyong
  • 陈杰 CHEN, Jie
  • 黄晨 HUANG, Chen
  • 肖天霞 XIAO, Tianxia
Mandataires
  • 北京市诚辉律师事务所 BEIJING CHENGHUI LAW FIRM
Données relatives à la priorité
Langue de publication chinois (ZH)
Langue de dépôt chinois (ZH)
États désignés
Titre
(EN) CMKLR1 ANTAGONIST POLYPEPTIDES AND DERIVATIVES AND APPLICATIONS THEREOF
(FR) POLYPEPTIDES ANTAGONISTE DE CMKLR1, DÉRIVÉS ET APPLICATIONS DE CEUX-CI
(ZH) 一种CMKLR1拮抗多肽及其衍生物与应用
Abrégé
(EN)
Disclosed in the present invention are CMKLR1 antagonist polypeptides (SEQ ID No: 1-17) and derivatives and applications thereof. The derivatives of the polypeptides are products obtained by conventional modification on amino acid side chain groups of the CMKLR1 antagonist polypeptides and on amino terminals or carboxy terminals of CMKLR1 antagonist polypeptide fragments, or products obtained by attaching, to the CMKLR1 antagonist polypeptides, tags for detection or purification of polypeptides or proteins. The polypeptides and the derivatives of the polypeptides can bind to CMKLR1 in vitro, and by blocking the binding of chemerin to CMKLR1, can promote the increase of cAMP concentration, inhibit calcium influx caused by chemeri and inhibit chemotaxis induced by chemerin, and can inhibit the proliferation of ovarian cancer cells, block the cell cycle of ovarian cancer cells and promote apoptosis in ovarian cancer cells.
(FR)
La présente invention concerne des polypeptides antagonistes de CMKLR1 (SEQ ID No : 1-17), des dérivés et des applications de ceux-ci. Les dérivés des polypeptides sont des produits obtenus par modification classique sur des groupes de chaînes latérales d'acides aminés des polypeptides antagonistes de CMKLR1 et sur des extrémités amino ou des extrémités carboxy de fragments polypeptidiques antagonistes de CMKLR1, ou des produits obtenus par fixation aux polypeptides antagonistes de CMKLR1, d'étiquettes pour la détection ou la purification de polypeptides ou de protéines. Les polypeptides et les dérivés polypeptidiques peuvent se lier à CMKLR1 in vitro, et en bloquant la liaison de chémérine à CMKLR1, peuvent favoriser l'augmentation de la concentration d'AMPc, inhibent l'influx calcique provoqué par la chémérine, inhibent la chimiotaxie induite par la chémérine, et peuvent inhiber la prolifération de cellules cancéreuses ovariennes, bloquer le cycle cellulaire de cellules cancéreuses ovariennes et favoriser l'apoptose dans des cellules cancéreuses ovariennes.
(ZH)
本发明公开了一种CMKLR1拮抗多肽(序列为SEQ ID No:1-17)及其衍生物与应用,所述多肽的衍生物为CMKLR1拮抗多肽的氨基酸侧链基团上、CMKLR1拮抗多肽片段的氨基端或羧基端进行常规修饰得到的产物,或为CMKLR1拮抗多肽上连接用于多肽或蛋白检测或纯化的标签所得到的产物;所述多肽及其衍生物在体外能结合CMKLR1,通过阻断chemerin与CMKLR1的结合而促进cAMP浓度增加、抑制chemerin引起的钙内流、抑制chemerin引起的细胞趋化,并且可以抑制卵巢癌细胞增殖,阻断其细胞周期,促进卵巢癌细胞发生凋亡。
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