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1. (WO2019065793) CRISTAUX
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N° de publication : WO/2019/065793 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/035830
Date de publication : 04.04.2019 Date de dépôt international : 27.09.2018
CIB :
C07D 401/14 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61P 7/00 (2006.01) ,A61P 35/02 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965
Pyrazines non condensées
497
contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7
Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
02
spécifiques pour le traitement de la leucémie
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
Déposants :
日本新薬株式会社 NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550, JP
Inventeurs :
冨士原 聡夫 FUJIWARA Toshio; US
ジョアンナ ビス Joanna Bis; US
センシル クマー クサラクマリー スクマー Senthil Kumar Kusalakumari Sukumar; US
Mandataire :
中村 文胤 NAKAMURA Ayatsugu; JP
Données relatives à la priorité :
2017-18729728.09.2017JP
Titre (EN) CRYSTALS
(FR) CRISTAUX
(JA) 結晶
Abrégé :
(EN) The main purpose of the present invention is to provide novel crystals of (S)-N2-[1-(4-fluorophenyl)ethyl]-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-N6-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine maleate (hereinafter "compound A"). A type I crystal of compound A, exhibiting diffraction peaks at diffraction angles (2θ) of 6.9 degrees, 9.4 degrees, 12.5 degrees, 15.1 degrees, 16.4 degrees, 18.3 degrees, 19.0 degrees, 24.9 degrees, 25.4 degrees, 27.3 degrees, and 27.7 degrees in the powder x-ray diffraction spectrum obtained using CuKα radiation (λ = 1.54 Å). A type II crystal of compound A, exhibiting diffraction peaks at diffraction angles (2θ) of 6.9 degrees, 9.2 degrees, 12.4 degrees, 14.8 degrees, 16.5 degrees, 18.1 degrees, 18.5 degrees, 19.8 degrees, 23.6 degrees, 24.9 degrees, and 27.7 degrees in the powder x-ray diffraction spectrum obtained using CuKα radiation (λ = 1.54 Å).
(FR) L'invention a pour objet de fournir de nouveaux cristaux de sel d'acide(S)-N-[1-(4-fluorophényl)éthyl-4-(1-méthyl-1H-pyrazol-4-yl)-N-(pyrazin-2-yl)pyridine-2,6-diamine maléique (ci-après, "composé (A)"). Plus précisément, l'invention concerne des cristaux de type I du composé (A) tels que des angles de diffraction (2θ) présentent des pics de diffraction aux angles de 6,9 degrés, 9,4 degrés, 12,5 degrés, 15,1 degrés, 16,4 degrés, 18,3 degrés, 19,0 degrés, 24,9 degrés, 25,4 degrés, 27,3 degrés et 27,7 degrés, dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre obtenu au moyen d'un rayonnement radioactif Cu Kα(λ=1,54Å). Plus précisément, l'invention concerne des cristaux de type II du composé (A) tels que des angles de diffraction (2θ) présentent des pics de diffraction aux angles de 6,9 degrés, 9,2 degrés, 12,4 degrés, 14,8 degrés, 16,5 degrés, 18,1 degrés, 18,5 degrés, 19,8 degrés, 23,6 degrés, 24,9 degrés et 27,7 degrés, dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre obtenu au moyen d'un rayonnement radioactif Cu Kα(λ=1,54Å).
(JA) 本発明の主目的は、(S)-N-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]-4-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-N-(ピラジン-2-イル)ピリジン-2,6-ジアミン マレイン酸塩(以下、「化合物A」という。)の新規な結晶を提供することにある。 Cu Kα放射線(λ=1.54Å)を用いて得られる粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)が6.9度、9.4度、12.5度、15.1度、16.4度、18.3度、19.0度、24.9度、25.4度、27.3度および27.7度に回折ピークを示す、化合物AのI型結晶。 Cu Kα放射線(λ=1.54Å)を用いて得られる粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)が6.9度、9.2度、12.4度、14.8度、16.5度、18.1度、18.5度、19.8度、23.6度、24.9度および27.7度に回折ピークを示す、化合物AのII型結晶。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)