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1. (WO2019065792) CRISTAUX
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N° de publication : WO/2019/065792 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/035828
Date de publication : 04.04.2019 Date de dépôt international : 27.09.2018
CIB :
C07D 241/20 (2006.01) ,A61K 31/4965 (2006.01) ,A61P 1/04 (2006.01) ,A61P 7/02 (2006.01) ,A61P 9/00 (2006.01) ,A61P 9/08 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01) ,A61P 9/12 (2006.01) ,A61P 11/00 (2006.01) ,A61P 11/06 (2006.01) ,A61P 11/14 (2006.01) ,A61P 13/12 (2006.01) ,A61P 17/02 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
241
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazine-1,4 ou diazine-1,4 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
10
comportant trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
20
Atomes d'azote
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965
Pyrazines non condensées
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
1
Médicaments pour le traitement des troubles du tractus alimentaire ou de l'appareil digestif
04
des ulcères, des gastrites ou des œsophagites par reflux, p.ex. antiacides, antisécrétoires, protecteurs de la muqueuse
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
7
Médicaments pour le traitement des troubles du sang ou du fluide extracellulaire
02
Agents antithrombotiques; Anticoagulants; Anti-agrégants plaquettaires
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
08
Vasodilatateurs pour des indications multiples
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10
des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
12
Antihypertenseurs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
06
Antiasthmatiques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
11
Médicaments pour le traitement des troubles du système respiratoire
14
Antitussifs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
13
Médicaments pour le traitement des troubles du système urinaire
12
des reins
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
17
Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
02
pour traiter les blessures, les ulcères, les brûlures, les cicatrices, les cheloïdes, ou similaires
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
Déposants :
日本新薬株式会社 NIPPON SHINYAKU CO., LTD. [JP/JP]; 京都府京都市南区吉祥院西ノ庄門口町14番地 14, Kisshoin Nishinosho Monguchicho, Minami-ku, Kyoto-shi, Kyoto 6018550, JP
Inventeurs :
冨士原 聡夫 FUJIWARA Toshio; US
Mandataire :
中村 文胤 NAKAMURA Ayatsugu; JP
Données relatives à la priorité :
2017-18729628.09.2017JP
Titre (EN) CRYSTAL
(FR) CRISTAUX
(JA) 結晶
Abrégé :
(EN) The main purpose of the present invention is to provide a novel crystal of 2-{4-[N-(5,6-diphenylpyrazine-2-yl)-N-isopropylamino]butyloxy} acetic acid (hereinafter "compound B"). A type I crystal of compound B with which, in a powder X-ray diffraction spectrum obtained by using CuKα radiation (λ=1.54 Å), the diffraction angle (2θ) shows peaks at the diffraction angles 6.4°, 8.1°, 9.5°, 10.9°, 13.2°, 15.7°, 17.0°, 19.5°, 20.3°, 21.0°, and 22.8°. A type II crystal of compound B with which, in a powder X-ray diffraction spectrum obtained by using CuKα radiation (λ=1.54 Å), the diffraction angle (2θ) shows peaks at the diffraction angles 9.6°, 11.4°, 11.7°, 16.3°, 17.5°, 18.5°, 18.7°, 19.9°, 20.1°, 21.0°, and 24.6°.
(FR) L'invention a pour objet de fournir de nouveaux cristaux d'acide 2-{4-[N-(5,6-diphénylpyrazin-2-yl)-N- isopropyl‐amino]butyloxy} acétique (ci-après, "composé (B)"). Plus précisément, l'invention concerne des cristaux de type I du composé (B) tels que des angles de diffraction (2θ) présentent des pics aux angles de diffraction de 6,4 degrés, 8,1 degrés, 9,5 degrés, 10,9 degrés, 13,2 degrés, 15,7 degrés, 17,0 degrés, 19.5 degrés, 20,3 degrés, 21,0 degrés et 22,8 degrés, dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre obtenu au moyen d'un rayonnement radioactif Cu Kα(λ=1,54Å). En outre, l'invention concerne des cristaux de type II du composé (B) tels que des angles de diffraction (2θ) présentent des pics aux angles de diffraction 9,6 degrés, 11,4 degrés, 11,7 degrés, 16,3 degrés, 17,5 degrés, 18,5 degrés, 18,7 degrés, 19,9 degrés, 20,1 degrés, 21,0 degrés et 24,6 degrés, dans un spectre de diffraction des rayons X sur poudre obtenu au moyen d'un rayonnement radioactif Cu Kα(λ=1,54Å).
(JA) 本発明の主目的は、2-{4-[N-(5,6-ジフェニルピラジン-2-イル)-N-イソプロピルアミノ]ブチルオキシ}酢酸(以下、「化合物B」という。)の新規な結晶を提供することにある。 Cu Kα放射線(λ=1.54Å)を用いて得られる粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)が6.4度、8.1度、9.5度、10.9度、13.2度、15.7度、17.0度、19.5度、20.3度、21.0度および22.8度の回折角にピークを示す、化合物BのI型結晶。 Cu Kα放射線(λ=1.54Å)を用いて得られる粉末X線回折スペクトルにおいて、回折角(2θ)が9.6度、11.4度、11.7度、16.3度、17.5度、18.5度、18.7度、19.9度、20.1度、21.0度および24.6度の回折角にピークを示す、化合物BのII型結晶。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)