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1. (WO2019045006) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
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N° de publication : WO/2019/045006 N° de la demande internationale : PCT/JP2018/032221
Date de publication : 07.03.2019 Date de dépôt international : 30.08.2018
CIB :
C07D 489/12 (2006.01) ,A61K 31/485 (2006.01) ,A61K 31/497 (2006.01) ,A61K 31/501 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61K 31/5377 (2006.01) ,A61P 17/04 (2006.01) ,A61P 25/04 (2006.01) ,A61P 43/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
489
Composés hétérocycliques contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne, p.ex. dérivés d'époxy-4, 5 morphinane de formule
09
contenant des systèmes cycliques 4 aH-8, 9 c-imino-éthano-phénantro [4, 5-b, c, d] furanne condensés avec des carbocycles ou avec des systèmes carbocycliques
10
avec un pont entre les positions 6 et 14
12
le pont ne contenant que deux atomes de carbone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
47
Quinoléines; Isoquinoléines
485
Dérivés du morphinane, p.ex. morphine, codéine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4965
Pyrazines non condensées
497
contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
50
Pyridazines; Pyridazines hydrogénées
501
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
535
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, p.ex. morpholine
5377
non condensées et contenant d'autres hétérocycles, p.ex. timolol
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
17
Médicaments pour le traitement des troubles dermatologiques
04
Antiprurigineux
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
04
Analgésiques centraux, p.ex. opioïdes
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
43
Médicaments pour des utilisations spécifiques, non prévus dans les groupes A61P1/-A61P41/127
Déposants :
日本ケミファ株式会社 NIPPON CHEMIPHAR CO..,LTD. [JP/JP]; 東京都千代田区岩本町2丁目2番3号 2-3, Iwamoto-cho 2-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1010032, JP
国立大学法人 筑波大学 UNIVERSITY OF TSUKUBA [JP/JP]; 茨城県つくば市天王台1-1-1 Tennoudai 1-1-1, Tsukuba-shi, Ibaraki 3058577, JP
Inventeurs :
長瀬博 NAGASE, Hiroshi; JP
山本直司 YAMAMOTO, Naoshi; JP
渡邉義一 WATANABE, Yoshikazu; JP
茂木雄三 MOGI, Yuzo; JP
Mandataire :
千草新一 CHIGUSA, Shinichi; JP
橋本諭志 HASHIMOTO, Satoshi; JP
Données relatives à la priorité :
2017-16657731.08.2017JP
Titre (EN) MORPHINAN DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ DE MORPHINANE
(JA) モルヒナン誘導体
Abrégé :
(EN) A morphinan derivative represented by general formula (I) (in the formula, R1 represents a hydrogen atom, an optionally substituted C1-6 alkyl group, or the like, R2 and R3 are the same or different and represent a hydrogen atom, a hydroxy group, or the like, R4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a hydroxy group, or the like, R5 represents a hydrogen atom, hydroxy group, or the like, R6 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R7 and R8 are the same or different and represent a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, or the like, R9 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group, an optionally substituted C6-10 aryl group, or the like, X represents a nitrogen atom or the like, Y represents an oxygen atom or the like, and n represents an integer of 0-3), a tautomer, a stereoisomer, a deuterium substitution product, or a pharmaceutically acceptable salt of the compound or a solvate of these, and a medicine, an analgesic, and an antipruritic having these as an active ingredient.
(FR) La présente invention concerne un dérivé de morphinane représenté par la formule générale (I) (dans la formule, R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 éventuellement substitué, ou similaire, R2 et R3 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R4 représente un atome d'hydrogène, un atome d'halogène, un groupe hydroxy ou similaire, R5 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy, ou similaire, R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, ou similaire, R7 et R8 sont identiques ou différents et représentent un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6 , ou similaire, R9 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle en C1-6, un groupe aryle en C6-10 éventuellement substitué, X représente un atome d'azote ou similaire, Y représente un atome d'oxygène ou similaire, et n représente un nombre entier de 0 à 3). L'invention concerne également un tautomère, un stéréoisomère, un produit de substitution du deutérium, ou un sel pharmaceutiquement acceptable du composé ou un solvate de ceux-ci, et un médicament, un analgésique et un agent antiprurigineux les contenant en tant que principe actif.
(JA) 次の一般式(I) (式中、Rは水素原子、置換基を有していてもよいC1-6アルキル基等を示し、 R及びRは同一又は異なって水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、ヒドロキシ基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 R、Rは同一又は異なって水素原子、C1-6アルキル基等を示し、 Rは水素原子、C1-6アルキル基、置換基を有していてもよいC6-10アリール基等 を示し、 Xは窒素原子等を示し、 Yは酸素原子等を示し、 nは0~3の整数を表す。) で表されるモルヒナン誘導体、該化合物の互変異性体、立体異性体、重水素置換体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの溶媒和物及びこれらを有効成分とする医薬、鎮痛薬、止痒薬。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)