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1. (WO2019029211) COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'ACTIVATEUR ALLOSTÉRIQUE À PETITE MOLÉCULE DE SIRT6 ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CORRESPONDANTE
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N° de publication : WO/2019/029211 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/086766
Date de publication : 14.02.2019 Date de dépôt international : 14.05.2018
CIB :
C07C 311/44 (2006.01) ,C07D 295/12 (2006.01) ,C07D 265/30 (2006.01) ,C07D 207/12 (2006.01) ,C07D 207/06 (2006.01) ,A61K 31/40 (2006.01) ,A61K 31/496 (2006.01) ,A61K 31/5375 (2006.01) ,A61K 31/63 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
311
Amides d'acides sulfoniques, c. à d. composés comportant des atomes d'oxygène, liés par des liaisons simples, de groupes sulfoniques remplacés par des atomes d'azote, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
30
Sulfonamides, le squelette carboné de la partie acide étant substitué de plus par des atomes d'azote liés par des liaisons simples, ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
37
ayant l'atome de soufre d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
38
ayant des atomes de soufre de groupes sulfonamide et des groupes amino liés à des atomes de carbone de cycles aromatiques à six chaînons du même squelette carboné
44
ayant l'atome d'azote d'au moins un des groupes sulfonamide lié à un atome de carbone d'un cycle aromatique à six chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
295
Composés hétérocycliques contenant des cycles polyméthylène imine d'au moins cinq chaînons, des cycles aza-3 bicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine ou thiomorpholine, ne comportant que des atomes d'hydrogène liés directement aux atomes de carbone du cycle
04
avec des radicaux hydrocarbonés substitués liés aux atomes d'azote du cycle
12
substitués par des atomes d'azote liés par des liaisons simples ou doubles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
265
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons comportant un atome d'azote et un atome d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
28
Oxazines-1, 4; Oxazines-1, 4 hydrogénées
30
non condensées avec d'autres cycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
04
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
10
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
12
Atomes d'oxygène ou de soufre
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
04
ne comportant pas de liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
06
avec des radicaux contenant uniquement des atomes d'hydrogène et de carbone, liés aux atomes de carbone du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
40
ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
496
Pipérazines non condensées contenant d'autres hétérocycles, p.ex. rifampine, thiothixène
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
535
ayant des cycles à six chaînons avec au moins un azote et au moins un oxygène comme hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. 1,2-oxazines
5375
1,4-Oxazines, p.ex. morpholine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
63
Composés contenant des groupes para-N-benzènesulfonyl-N-, p.ex. sulfanilamide, p-nitrobenzènesulfonohydrazide
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
上海交通大学医学院 SHANGHAI JIAOTONG UNIVERSITY SCHOOL OF MEDICINE [CN/CN]; 中国上海市 黄浦区重庆南路280号 No. 280, South Chongqing Rd., Huangpu Shanghai 200025, CN
Inventeurs :
张健 ZHANG, Jian; CN
陈颖毅 CHEN, Yinyi; CN
阮聪 RUAN, Cong; CN
杨秀岩 YANG, Xiuyan; CN
王承祥 WANG, Chengxiang; CN
张秋芬 ZHANG, Qiufen; CN
商佳琳 SHANG, Jialin; CN
徐新愿 XU, Xinyuan; CN
Mandataire :
上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) SHANGHAI ESSEN PATENT&TRADEMARK OFFICE; 中国上海市 普陀区中山北路1958号2718室 Room 2718, No. 1958 Zhongshan N Rd., Putuo Shanghai 200063, CN
Données relatives à la priorité :
201710681498.610.08.2017CN
201810126641.X08.02.2018CN
Titre (EN) COMPOUND USED AS SIRT6 SMALL-MOLECULE ALLOSTERIC ACTIVATOR AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION THEREOF
(FR) COMPOSÉ UTILISÉ EN TANT QU'ACTIVATEUR ALLOSTÉRIQUE À PETITE MOLÉCULE DE SIRT6 ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CORRESPONDANTE
(ZH) 用作SIRT6小分子别构激动剂的化合物及其药物组合物
Abrégé :
(EN) Disclosed by the present invention are an SIRT6 small-molecule allosteric activator and the application thereof, and provided is an SIRT6 small-molecule allosteric activator that contains a derivative as shown in formula (1) or a pharmacologically acceptable salt thereof as the active ingredient. The SIRT6 small-molecule allosteric activator designed and synthesized in the present invention has high efficacy and low toxicity, may significantly activate SIRT6 activity during in vitro experiments, and has great importance in the development of pharmaceuticals for relevant diseases.
(FR) La présente invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 et son application et l'invention concerne un activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 qui contient un dérivé tel que représenté dans la formule (1) ou un sel pharmacologiquement acceptable correspondant en tant que principe actif. L'activateur allostérique à petite molécule de SIRT6 conçu et synthétisé dans la présente invention présente une efficacité élevée et une faible toxicité, peut activer significativement l'activité de SIRT6 pendant des expériences in vitro et présente une grande importance dans la mise au point de produits pharmaceutiques pour des maladies pertinentes.
(ZH) 本发明公开了SIRT6小分子别构激动剂及其应用,提供一种含有式(1)所示的衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的SIRT6小分子别构激动剂。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子别构激动剂,在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性,对相关疾病药物的开发具有重要的意义。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : Chinois (ZH)
Langue de dépôt : Chinois (ZH)