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1. (WO2019024876) DÉRIVÉ DE FORMYLPYRIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE FGFR4, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
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N° de publication : WO/2019/024876 N° de la demande internationale : PCT/CN2018/098078
Date de publication : 07.02.2019 Date de dépôt international : 01.08.2018
CIB :
C07D 213/75 (2006.01) ,C07D 213/04 (2006.01) ,C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 401/12 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02
comportant trois liaisons doubles
04
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
60
avec des hétéro-atomes ou des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux esters ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
72
Atomes d'azote
75
Radicaux amino ou imino, acylés par un acide carboxylique, par l'acide carbonique ou par leurs analogues du soufre ou de l'azote, p.ex. des carbamates
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213
Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02
comportant trois liaisons doubles
04
ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
444
contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
上海和誉生物医药科技有限公司 ABBISKO THERAPEUTICS CO., LTD. [CN/CN]; 中国上海市 浦东新区中国(上海)自由贸易试验区蔡伦路780号721室 Room 721, No. 780 Cailun Road, China (Shanghai) Pilot Free Trade Zone, Pudong New Area Shanghai 201203, CN
Inventeurs :
邓海兵 DENG, Haibing; CN
杨飞 YANG, Fei; CN
喻红平 YU, Hongping; CN
陈椎 CHEN, Zhui; CN
徐耀昌 XU, Yaochang; CN
Mandataire :
上海一平知识产权代理有限公司 XU & PARTNERS, LLC.; 中国上海市 普陀区真北路958号天地科技广场1号楼106室 Room 106, Building No. 1, Universal High-Tech Plaza 958 Zhen Bei Road, Putuo District Shanghai 200333, CN
Données relatives à la priorité :
201710661244.804.08.2017CN
Titre (EN) FORMYLPYRIDINE DERIVATIVE HAVING FGFR4 INHIBITORY ACTIVITY, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
(FR) DÉRIVÉ DE FORMYLPYRIDINE AYANT UNE ACTIVITÉ INHIBITRICE DE FGFR4, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION
(ZH) 一种具有FGFR4抑制活性的醛基吡啶衍生物、其制备方法和应用
Abrégé :
(EN) The present invention relates to formylpyridine derivatives having FGFR4 inhibitory activities, a preparation method therefor and use thereof, the formylpyridine derivatives having a structure of formula (I), the definition of each substituent in the formula being as described in the description and claims. The series of compounds of the present invention have very strong inhibitory effects on FGFR4 kinases, have very high selectivity, and can be widely used in the preparation of medicaments for treating cancers, particularly prostate cancer, liver cancer, pancreatic cancer, esophageal cancer, stomach cancer, lung cancer, breast cancer, ovarian cancer, colon cancer, skin cancer, neuroglioblastoma or rhabdomyosarcoma, and prospectively will be further developed to become a new generation of FGFR4 inhibitors.
(FR) La présente invention concerne des dérivés de formylpyridine ayant des activités inhibitrices de FGFR4, leur procédé de préparation et leur utilisation, les dérivés formylpyridine ayant une structure de formule (I), la définition de chaque substituant dans la formule étant telle que décrite dans la description et les revendications. La série de composés selon la présente invention possède un effet inhibiteur très puissant sur les kinases FGFR4, ainsi qu'une sélectivité très élevée, et peut être largement utilisée dans la préparation de médicaments destinés au traitement de cancers, en particulier le cancer de la prostate, le cancer du foie, le cancer du pancréas, le cancer de l'œsophage, le cancer de l'estomac, le cancer du poumon, le cancer du sein, le cancer de l'ovaire, le cancer du côlon, le cancer de la peau, le neuroglioblastome ou le rhabdomyosarcome, et est censé être développé de manière prospective en une nouvelle génération d'inhibiteurs de FGFR4.
(ZH) 本发明涉及一种具有FGFR4抑制活性的醛基吡啶衍生物、其制备方法和应用,所述甲酰基吡啶衍生物具有式(I)结构,式中各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明系列化合物对FGFR4激酶具有很强的抑制作用,并具有非常高的选择性,可广泛应用于制备治疗癌症特别是前列腺癌、肝癌、胰腺癌、食管癌、胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、皮肤癌、神经胶质母细胞瘤或横纹肌肉瘤的药物,有望开发成新一代FGFR4抑制剂。
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)