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1. (WO2018202733) PROCÉDÉ DE CONVERSION D'ASCOMYCINE BRUTE EN PIMÉCROLIMUS PURIFIÉ
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N° de publication : WO/2018/202733 N° de la demande internationale : PCT/EP2018/061235
Date de publication : 08.11.2018 Date de dépôt international : 02.05.2018
CIB :
C07D 498/18 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
498
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
12
dans lesquels le système condensé contient trois hétérocycles
18
Systèmes pontés
Déposants :
MEDA PHARMA GMBH & CO. KG [DE/DE]; BENZSTR. 1 61352 BAD HOMBURG, DE
MEDA AB [SE/SE]; PIPERS VÄG 2A 170 09 SOLNA, SE
Inventeurs :
GABRIEL, Borut; SI
KAJTNA, Aljaž; SI
LUKIC, Anja; SI
DE SOUZA, Dominic; AT
HASSELWANDER, Werner; DE
Mandataire :
COOKE, Richard; GB
Données relatives à la priorité :
62/492,39401.05.2017US
Titre (EN) PROCESS TO CONVERT CRUDE ASCOMYCIN INTO PURIFIED PIMECROLIMUS
(FR) PROCÉDÉ DE CONVERSION D'ASCOMYCINE BRUTE EN PIMÉCROLIMUS PURIFIÉ
Abrégé :
(EN) The present disclosure is directed to an improved process to convert crude ascomycin to purified pimecrolimus. Crude ascomycin is chlorinated with triphenylphosphine and N-chlorosuccinimide (NCS) to yield crude pimecrolimus, which is then purified further by HPLC and subsequent crystallization. The processes of the present disclosure enable the removal of close homologs of pimecrolimus by high-pressure liquid chromatography without prior purification of the ascomycin starting material. This improvement may make the conversion of ascomycin to pimecrolimus industrially applicable and less expensive.
(FR) La présente invention concerne un procédé amélioré de conversion d'ascomycine brute en pimécrolimus purifié. L'ascomycine brute est chlorée avec de la triphénylphosphine et du N-chlorosuccinimide (NCS) pour produire du pimécrolimus brut, qui est ensuite purifié davantage par HPLC et cristallisation subséquente. Les procédés de la présente invention permettent l'élimination d'homologues proches de pimécrolimus par chromatographie liquide à haute pression sans purification préalable de la matière de départ d'ascomycine. Cette amélioration permet à la conversion d'ascomycine en pimécrolimus d'être applicable sur le plan industriel et à moindre coût.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JO, JP, KE, KG, KH, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)