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1. (WO2018162610) NOUVEAUX RÉACTIFS DE PHOSPHORYLATION ET LEURS UTILISATIONS

Pub. No.:    WO/2018/162610    International Application No.:    PCT/EP2018/055694
Publication Date: Fri Sep 14 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Fri Mar 09 00:59:59 CET 2018
IPC: C07F 9/24
C07H 21/00
Applicants: ETH ZURICH
Inventors: HALL, Jonathan
PRADERE, Ugo
Title: NOUVEAUX RÉACTIFS DE PHOSPHORYLATION ET LEURS UTILISATIONS
Abstract:
La présente invention concerne des composés de formule (I) dans laquelle R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 et R8 sont indépendamment l'un de l'autre l'hydrogène, l'halogène, nitro, cyano, alkyle en C1-C6, cycloalkyle en C3-C6, alcoxy en C1-C4, haloalkyle en C1-C4, haloalcoxy en C1-C4, chacun indépendamment l'un de l'autre éventuellement substitué par cyano, nitro, halogène ; ou indépendamment de ceux-ci R1 et R5 représentent ensemble une liaison ou forment ensemble -CH2- ; ou indépendamment de ceux-ci R1 et R2, R2 et R3, R3 et R4, R5 et R6, R6 et R7, R7 et R8 forment ensemble indépendamment l'un de l'autre un résidu bivalent –R12R13–, chacun desdits résidus bivalents –R12R13– indépendamment à chaque occurrence étant l'alkylène en C3-C5, l'alcénylène en C3-C5 ou l'alkdienylène en C3-C5, chacun indépendamment éventuellement substitué par l'halogène, nitro, cyano, alkyle en C1-C2 alcoxy en C1-C2, haloalkyle en C1-C2 ; ou indépendamment de ceux-ci, chacun desdits résidus bivalents –R12R13– indépendamment à chaque occurrence ensemble avec les atomes C vicinaux auxquelles ils sont attachés indépendamment l'un de l'autre forment un cycle hétérocyclique ou un cycle hétéro-aromatique, chacun indépendamment éventuellement substitué par halogène, nitro, cyano, alkyle en C1-C2 alcoxy en C1-C2, haloalkyle en C1-C2 ; Rz représente H, un alkyle en C1-C6 éventuellement substitué par halogène, alcoxy en C1-C3, ou Rz représente un phényle éventuellement substitué par halogène, alkyle en C1-C3, alcoxy en C1-C3, de préférence Rz représentant H ; R9 représente un alkyle en C1-C9 éventuellement substitué par cyano, nitro, halogène, alkyle en -NHC(O)C1-C3, haloalkyle en - NHC(O)C1-C3, alkylsulfonyle en C1-C3 ; aryle, alkylènearyle en C1-C6, alkylènediaryle en C1-C6 indépendamment l'un de l'autre éventuellement substitué par cyano, nitro, halogène, alcoxy en C1-C4, haloalkyle en C1-C4, haloalcoxy en C1-C4, alkyle en -NHC(O)C1-C3, haloalkyle en NHC(O)C1-C3, alkylsulfonyle en C1- C3 ; R10 et R11 sont indépendamment les uns des autres un alkyle en C1-C9 éventuellement substitué par cyano, nitro, halogène, alcényle en C2-C6, cycloalkyle en C3-C6, alcoxy en C1-C3, phényle éventuellement substitué par cyano, nitro, halogène, alkyle en C1-C3, alcoxy en C1-C3 ; ou ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés forment un cycle hétérocyclique, de préférence ledit cycle hétérocyclique étant choisi parmi pyrollidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, pipérazinyle et homopipérazine, ledit cycle hétérocyclique étant éventuellement substitué par un alkyle en C1-C3 ; l'invention concerne également l'utilisation des composés dans un procédé de conversion de groupes hydroxyle terminaux d'oligonucléotides en monoésters de phosphate.