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1. (WO2018102974) CONJUGUÉ DESTINÉ À UN STÉROÏDE ET À UN OCTRÉOTIDE CARDIOTONIQUES DE PRINCIPE ACTIF NATUREL, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS S'Y RAPPORTANT
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N° de publication : WO/2018/102974 N° de la demande internationale : PCT/CN2016/108630
Date de publication : 14.06.2018 Date de dépôt international : 06.12.2016
CIB :
A61K 47/28 (2006.01) ,A61K 47/42 (2017.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
Déposants : JIANGSU UNIVERSITY[CN/CN]; No.301 Xuefu Road, Jingkou District Zhenjiang, Jiangsu 212013, CN
Inventeurs : XU, Ximing; CN
ZHANG, Huiyun; CN
YU, Jiangnan; CN
XU, Wenqian; CN
Mandataire : NANJING ZHISHI LAW FIRM OF INTELLECTUAL PROPERTY; 9F, Block B Nanjing Sci-Tech Center, 5# Xinmofan Road Nanjing, Jiangsu 210009, CN
Données relatives à la priorité :
Titre (EN) CONJUGATE FOR NATURAL ACTIVE INGREDIENT CARDIOTONIC STEROID AND OCTREOTIDE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USES THEREOF
(FR) CONJUGUÉ DESTINÉ À UN STÉROÏDE ET À UN OCTRÉOTIDE CARDIOTONIQUES DE PRINCIPE ACTIF NATUREL, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS S'Y RAPPORTANT
(ZH) 一种天然活性成分强心甾类固醇与奥曲肽的偶联物及其制法和用途
Abrégé : front page image
(EN) A conjugate for a natural active ingredient cardiotonic steroid and octreotide, and a preparation method therefor and uses thereof. The conjugate is synthesized by using succinic anhydride as a linker, so as to synthesize a cardiotonic steroid octreotide conjugate. The conjugate significantly improves the toxicity of cardiotonic steroids to tumor cells (comprising human hepatocellular carcinoma cells HepG2 and human breast cancer cells MCf-7) in in-vitro cytotoxicity experiments, and at the same time, decreases the toxicity to normal cells, improves tumor targeting, decreases heart and liver toxicity, and improves the effect of tumor treatment.
(FR) La présente invention concerne un conjugué destiné à un stéroïde et à un octréotide cardiotoniques de principe actif naturel, et un procédé de préparation et des utilisations s'y rapportant. Le conjugué est synthétisé à l'aide d'un anhydride succinique en tant que lieur, de manière à synthétiser un conjugué de stéroïde et d'octréotide cardiotoniques. Le conjugué améliore considérablement la toxicité de stéroïdes cardiotoniques vis-à-vis de cellules de tumeurs (y compris des cellules de carcinome hépatocellulaire humain HepG2 et des cellules du cancer du sein humain MCf-7) dans des expériences de cytotoxicité in vitro, tout en diminuant la toxicité vis-à-vis de cellules normales, en améliorant le ciblage des tumeurs, en diminuant la toxicité vis-à-vis du cœur et du foie, et en améliorant l'effet du traitement des tumeurs.
(ZH) 一种天然活性成分强心甾类固醇与奥曲肽的偶联物及其制备方法,它是以丁二酸酐为连接剂,合成得到强心甾类固醇-奥曲肽偶联物。该偶联物在体外细胞毒实验中,明显提高了强心甾类固醇对肿瘤细胞的毒性(包括人肝癌细胞HepG2、人乳腺癌细胞MCf-7),同时降低了对正常细胞的毒性,同时肿瘤靶向性提高、心脏和肝脏毒性降低、肿瘤治疗效果增强。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DJ, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KW, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)