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1. (WO2018102974) CONJUGUÉ DESTINÉ À UN STÉROÏDE ET À UN OCTRÉOTIDE CARDIOTONIQUES DE PRINCIPE ACTIF NATUREL, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS S'Y RAPPORTANT

Pub. No.:    WO/2018/102974    International Application No.:    PCT/CN2016/108630
Publication Date: Fri Jun 15 01:59:59 CEST 2018 International Filing Date: Wed Dec 07 00:59:59 CET 2016
IPC: A61K 47/28
A61K 47/42
A61P 35/00
Applicants: JIANGSU UNIVERSITY
江苏大学
Inventors: XU, Ximing
徐希明
ZHANG, Huiyun
张辉云
YU, Jiangnan
余江南
XU, Wenqian
徐文倩
Title: CONJUGUÉ DESTINÉ À UN STÉROÏDE ET À UN OCTRÉOTIDE CARDIOTONIQUES DE PRINCIPE ACTIF NATUREL, ET PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATIONS S'Y RAPPORTANT
Abstract:
La présente invention concerne un conjugué destiné à un stéroïde et à un octréotide cardiotoniques de principe actif naturel, et un procédé de préparation et des utilisations s'y rapportant. Le conjugué est synthétisé à l'aide d'un anhydride succinique en tant que lieur, de manière à synthétiser un conjugué de stéroïde et d'octréotide cardiotoniques. Le conjugué améliore considérablement la toxicité de stéroïdes cardiotoniques vis-à-vis de cellules de tumeurs (y compris des cellules de carcinome hépatocellulaire humain HepG2 et des cellules du cancer du sein humain MCf-7) dans des expériences de cytotoxicité in vitro, tout en diminuant la toxicité vis-à-vis de cellules normales, en améliorant le ciblage des tumeurs, en diminuant la toxicité vis-à-vis du cœur et du foie, et en améliorant l'effet du traitement des tumeurs.