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1. (WO2018059420) FORME H DE CRISTAL DE SEL D'HYDROCHLORURE E52862 H ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
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N° de publication : WO/2018/059420 N° de la demande internationale : PCT/CN2017/103579
Date de publication : 05.04.2018 Date de dépôt international : 27.09.2017
CIB :
C07D 231/22 (2006.01) ,A61K 31/4155 (2006.01) ,A61P 25/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
231
Composés hétérocycliques contenant des cycles diazole-1, 2 ou diazole-1, 2 hydrogéné
02
non condensés avec d'autres cycles
10
comportant deux ou trois liaisons doubles entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
14
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
18
Un atome d'oxygène ou de soufre
20
Un atome d'oxygène lié en position 3 ou 5
22
avec des radicaux aryle liés aux atomes d'azote du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
415
1,2-Diazoles
4155
non condensés et contenant d'autres hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
Déposants :
苏州科睿思制药有限公司 CRYSTAL PHARMACEUTICAL (SUZHOU) CO., LTD. [CN/CN]; 中国江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园B4-301李贝贝 B4-301, Biobay, 218 Xinghu Street, Suzhou Industrial Park Suzhou, Jiangsu 215123, CN
Inventeurs :
陈敏华 CHEN, Minhua; CN
张炎锋 ZHANG, Yanfeng; CN
刁小娟 DIAO, Xiaojuan; CN
黄春香 HUANG, Chunxiang; CN
张晓宇 ZHANG, Xiaoyu; CN
Données relatives à la priorité :
201610852043.127.09.2016CN
Titre (EN) E52862 HYDROCHLORIDE SALT CRYSTAL FORM H AND PREPARATION METHOD THEREFOR
(FR) FORME H DE CRISTAL DE SEL D'HYDROCHLORURE E52862 H ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
(ZH) E52862盐酸盐晶型H及其制备方法
Abrégé :
(EN) The present invention relates to a crystal form of a Sigma-1 receptor antagonist drug, preparation method therefor and use thereof. The crystal form of E52862 hydrochloride salt provided in the present invention, named crystal form H, can be used in preparation of a pharmaceutical formulation for treating multiple neuralgia. The E52862 hydrochloride salt crystal form provided in the present invention has a low hygroscopicity, a high solubility, a good compressibility, a proper particle size and has a better stability and flowability, which provides a new and better choice for the preparation of a pharmaceutical formulation comprising E52862 and is of great significance to the development of drugs.
(FR) La présente invention concerne une forme cristalline d'un médicament antagoniste du récepteur Sigma-1, son procédé de préparation et son utilisation. La forme cristalline du sel d'hydrochlorure E52862 selon la présente invention, nommée forme cristalline H, peut être utilisée dans la préparation d'une formulation pharmaceutique pour le traitement de la névralgie multiple. La forme cristalline du sel d'hydrochlorure E52862 selon la présente invention présente une faible hygroscopicité, une solubilité élevée, une bonne compressibilité, une taille de particule appropriée et présente une meilleure stabilité et une bonne aptitude à l'écoulement, qui fournit un nouveau et meilleur choix pour la préparation d'une formulation pharmaceutique comprenant l'E52862 et présente une grande importance pour la mise au point de médicaments.
(ZH) 本发明涉及一种Sigma 1受体拮抗剂药物的晶型及其制备方法和用途。本发明提供的E52862盐酸盐的一种晶型,命名为晶型H,可用于制备治疗多发性神经痛药物制剂。本发明提供的E52862盐酸盐晶型引湿性低、溶解度高、可压性好、粒度合适且具有较好的稳定性和流动性,为含E52862的药物制剂的制备提供了新的更好的选择,对于药物开发具有非常重要的意义。
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Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)