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1. (WO2016193234) DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/193234    N° de la demande internationale :    PCT/EP2016/062202
Date de publication : 08.12.2016 Date de dépôt international : 31.05.2016
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 :    07.02.2017    
CIB :
C07D 401/04 (2006.01), A61K 31/4439 (2006.01), A61P 25/00 (2006.01), A61P 1/00 (2006.01)
Déposants : F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 4070 Basel (CH) (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW only).
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; Great Notch, 150 Clove Road 8th Floor Little Falls, New Jersey 07424 (US) (US only)
Inventeurs : JAESCHKE, Georg; (CH).
LINDEMANN, Lothar; (CH).
RICCI, Antonio; (CH).
VIEIRA, Eric; (CH)
Mandataire : POPPE, Regina; (CH)
Données relatives à la priorité :
15170401.2 03.06.2015 EP
Titre (EN) ETHYNYL DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS D'ÉTHYNYLE
Abrégé : front page image
(EN)The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen or F; n is 1 or 2 or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrom, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).
(FR)La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) dans laquelle R1 représente un hydrogène ou F ; n représente 1 ou 2 ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. De manière surprenante, il s'est avéré que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes du récepteur métabotropique du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) destinés à être utilisés dans le traitement de l'anxiété et de la douleur, de la dépression, du syndrome de l'X fragile, des troubles du spectre autistique, de la maladie de Parkinson et du reflux gastro-œsophagien pathologique (GERD).
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)