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1. (WO2016192667) COMPOSÉ DE THIAZOLOPYRIMIDINONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION
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N° de publication : WO/2016/192667 N° de la demande internationale : PCT/CN2016/084691
Date de publication : 08.12.2016 Date de dépôt international : 03.06.2016
CIB :
C07D 513/04 (2006.01) ,A61P 25/28 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
513
Composés hétérocycliques contenant dans le système condensé au moins un hétérocycle comportant des atomes d'azote et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus dans les groupes C07D463/, C07D477/251
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
28
des troubles dégénératifs du système nerveux central, p.ex. agents nootropes, activateurs de la cognition, médicaments pour traiter la maladie d'Alzheimer ou d'autres formes de démence
Déposants : PEKING UNIVERSITY[CN/CN]; No.5 Yiheyuan Road, Haidian District Beijing 100871, CN
Inventeurs : WANG, Kewei; CN
SUN, Qi; CN
JIAO, Wenxuan; CN
TANG, Jingshu; CN
Mandataire : PANAWELL & PARTNERS, LLC; 1002-1005, China Life Tower 16 Chao Yang Men Wai Street, Chaoyang District Beijing 100020, CN
Données relatives à la priorité :
201510299946.703.06.2015CN
Titre (EN) THIAZOLOPYRIMIDINONE COMPOUND AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
(FR) COMPOSÉ DE THIAZOLOPYRIMIDINONE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET UTILISATION
(ZH) 一种噻唑并嘧啶酮化合物及其制备方法和应用
Abrégé :
(EN) Provided are a thiazolopyrimidinone compound represented by chemical formula (I), preparation method thereof, and use thereof in the preparation of drugs for treating central nervous system diseases, wherein X = O or S, Y = C or N, and when Y = C, R3 is selected from H, C1-C12 hydrocarbyl, phenyl, phenyl substituted by one or more of halogen, hydroxyl, carboxyl, an ester group, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, and a five-membered or six-membered heterocycle; R2 is selected from H, C1-C12 hydrocarbyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 alkylamino, phenyl, phenyl substituted by one or more of halogen, hydroxyl, carboxy, an ester group, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, benzyl, benzyl substituted by one or more of halogen, hydroxyl, carboxyl, ester group, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, a five-membered or six-membered heterocycle, and a five-membered or six-membered heterocycle substituted by one or more of halogen, hydroxyl, carboxyl, an ester group, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy; and R1 is selected from H, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, C1-C6 alkylamino, phenyl, phenyl substituted by one or more of halogen, ester group, carboxyl, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, phenylthio, phenylthio substituted by one or more of halogen, an ester group, carboxyl, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, benzylthio, benzylthio substituted by one or more of halogen, an ester group, carboxyl, C1-C4 alkyl and C1-C4 alkoxy, arylamino, arylamino substituted by one or more of halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, a five-membered or six-membered heterocycle and a five-membered or six-membered heterocycle substituted by C1-C4 alkyl or hydroxyl, arylmethyl-hydrazide amino, and arylmethyl-hydrazide amino substituted by one or more of halogen, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, a five-membered or six-membered heterocycle and a five-membered or six-membered heterocycle substituted by C1-C4 alkyl or hydroxyl.
(FR) L'invention concerne un composé de thiazolopyrimidinone représenté par la formule chimique (I), son procédé de préparation, et son utilisation dans la préparation de médicaments destinés à traiter les maladies du système nerveux central. Dans la formule chimique (I), X = O ou S, Y = C ou N, et quand Y = C, R3 est choisi parmi H, un hydrocarbyle C1-C12, un phényle, un phényle substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un hydroxyle, carboxyle, un groupe ester, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4, et un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons ; R2 est choisi parmi H, un hydrocarbyle C1-C12, un alcoxy C1-C6, un alkylthio C1-C6, un alkylamino C1-C6, un phényle, un phényle substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un hydroxyle, carboxyle, un groupe ester, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4, un benzyle, un benzyle substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un hydroxyle, carboxyle, un groupe ester, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4, un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons, et un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un hydroxyle, carboxyle, un groupe ester, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4 ; et R1 est choisi parmi H, un alkyle C1-C6, un alcoxy C1-C6, un alkylthio C1-C6, un alkylamino C1-C6, un phényle, un phényle substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un groupe ester, un carboxyle, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4, un phénylthio, un phénylthio substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un groupe ester, un carboxyle, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4, un benzylthio, un benzylthio substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un groupe ester, un carboxyle, un alkyle C1-C4 et un alcoxy C1-C4, un arylamino, un arylamino substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un alkyle C1-C4, un alcoxy C1-C4, un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons, et un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un alkyle C1-C4 ou un hydroxyle, un arylméthyl-hydrazide amino, et un arylméthyl-hydrazide amino substitué par un ou plusieurs groupes de substitution parmi un atome d'halogène, un alkyle C1-C4, un alcoxy C1-C4, un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons, et un hétérocycle ayant cinq ou six chaînons substitué par un alkyle C1-C4 ou un hydroxyle.
(ZH) 本发明提供一种如化学式(I)所示的噻唑并嘧啶酮化合物及其制备方法,以及其在制备用于治疗中枢神经系统疾病的药物中的应用,其中,X=O或S,Y=C或N,当Y=C时,R3选自H,C1-C12烃基,苯基,被卤素、羟基、羧基、酯基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的苯基,和五元或六元杂环;R2选自H,C1-C12烃基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6烷氨基,苯基,被卤素、羟基、羧基、酯基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的苯基,苄基,被卤素、羟基、羧基、酯基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的苄基,五元或六元杂环,和被卤素、羟基、羧基、酯基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的五元或六元杂环;R1选自H,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基,C1-C6烷硫基,C1-C6烷氨基,苯基,被卤素、酯基、羧基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的苯基,苯硫基,被卤素、酯基、羧基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的苯硫基,苄硫基,被卤素、酯基、羧基、C1-C4烷基和C1-C4烷氧基中的一个或多个取代的苄硫基,芳氨基,被卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、五元或六元杂环和被C1-C4烷基或羟基取代的五元或六元杂环中的一个或多个取代的芳氨基,芳甲酰氨基,和被卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、五元或六元杂环和被C1-C4烷基或羟基取代的五元或六元杂环中的一个或多个取代的芳甲酰氨基。
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États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : chinois (ZH)
Langue de dépôt : chinois (ZH)