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1. (WO2016191763) UTILISATION DE MÉTABOLITES DE LA MÉTHADONE POUR LE TRAITEMENT DE L'ANXIÉTÉ ET DE LA DÉPRESSION
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication : WO/2016/191763 N° de la demande internationale : PCT/US2016/034979
Date de publication : 01.12.2016 Date de dépôt international : 31.05.2016
CIB :
A61K 31/40 (2006.01) ,C07D 207/267 (2006.01) ,A61K 9/00 (2006.01)
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
40
ayant des cycles à cinq chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle, p.ex. sulpiride, succinimide, tolmétine, buflomédil
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
207
Composés hétérocycliques contenant des cycles à cinq chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
18
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
22
avec des hétéro-atomes ou avec des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile, liés directement aux atomes de carbone du cycle
24
Atomes d'oxygène ou de soufre
26
Pyrrolidones-2
263
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement aux autres atomes de carbone du cycle
267
avec uniquement des atomes d'hydrogène ou des radicaux ne contenant que des atomes d'hydrogène et de carbone, liés directement à l'atome d'azote du cycle
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
9
Préparations médicinales caractérisées par un aspect particulier
Déposants :
GEORGETOWN UNIVERSITY [US/US]; 37th and O Streets, NW Washington, DC 20057-1408, US
Inventeurs :
KELLAR, Kenneth, J.; US
XIAO, Yingxian; US
FORCELLI, Patrick, A.; US
Mandataire :
GORDON, Dana, M.; US
Données relatives à la priorité :
62/167,50528.05.2015US
Titre (EN) USE OF METHADONE METABOLITES FOR TREATMENT OF ANXIETY AND DEPRESSION
(FR) UTILISATION DE MÉTABOLITES DE LA MÉTHADONE POUR LE TRAITEMENT DE L'ANXIÉTÉ ET DE LA DÉPRESSION
Abrégé :
(EN) Previous studies (Xiao et al., 2001) have identified two metabolites of methadone, EMDP (2-ethyl-5-methyl-3,3-diphenyl-l-pyrroline) and EDDP (2-ethylidene-l,5-dimethyl- 3,3-diphenylpyrrolidine), which are considered to be inactive at opiate receptors, as relatively potent noncompetitive channel blockers of α3β4 nAChRs. We have now evaluated these compounds in rats and mice in preclinical behavioral models predictive of potential anxiolytic and antidepressant efficacy. We found that EMDP, but not EDDP, displayed robust effects predictive of anxiolytic and antidepressant efficacy without significant effects on locomotor activity. Moreover, EMDP at behaviorally active doses, unlike mecamylamine, did not produce eyelid ptosis, suggesting it may produce fewer autonomic side effects than mecamylamine. Thus, the methadone metabolite EMDP may represent a novel therapeutic avenue for the treatment of some affective disorders.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)