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1. (WO2016141381) POTENTIALISATEURS D'ANTIBIOTIQUES BÊTA-LACTAMES

Pub. No.:    WO/2016/141381    International Application No.:    PCT/US2016/021251
Publication Date: Sat Sep 10 01:59:59 CEST 2016 International Filing Date: Tue Mar 08 00:59:59 CET 2016
IPC: A61K 31/4178
A61K 31/4164
C07D 401/04
Applicants: UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC
Inventors: MOBASHERY, Shahriar
BOUDREAU, Marc, A.
Title: POTENTIALISATEURS D'ANTIBIOTIQUES BÊTA-LACTAMES
Abstract:
L'invention concerne le fait que la protéine BlaR1 de Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (MRSA), un senseur/transducteur de signal d'antibiotiques, est phosphorylée lors de son exposition aux antibiotiques bêta-lactames. Cet événement est critique pour le début d'événements biochimiques qui provoquent l'induction de la résistance aux antibiotiques. La phosphorylation de BlaR1 et le phénotype de résistance aux antibiotiques sont abrogés en présence d'inhibiteurs décrits dans la présente invention qui rétablissent la sensibilité de l'organisme aux antibiotiques bêta-lactames. L'invention concerne ainsi des composés et des procédés permettant de supprimer la résistance aux antibiotiques bêta-lactames, et de traiter des infections provoquées par des antibiotiques susceptibles de développer une résistance.