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1. (WO2016141381) POTENTIALISATEURS D'ANTIBIOTIQUES BÊTA-LACTAMES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2016/141381    N° de la demande internationale :    PCT/US2016/021251
Date de publication : 09.09.2016 Date de dépôt international : 07.03.2016
CIB :
A61K 31/4178 (2006.01), A61K 31/4164 (2006.01), C07D 401/04 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC [US/US]; Office of Technology Transfer Innovation Park at Notre Dame 1400 East Angela Boulevard South Bend, Indiana 46617 (US)
Inventeurs : MOBASHERY, Shahriar; (US).
BOUDREAU, Marc, A.; (US)
Mandataire : HAUKAAS, Michael, H.; (US)
Données relatives à la priorité :
62/128,776 05.03.2015 US
Titre (EN) POTENTIATORS OF BETA-LACTAM ANTIBIOTICS
(FR) POTENTIALISATEURS D'ANTIBIOTIQUES BÊTA-LACTAMES
Abrégé : front page image
(EN)We disclose herein that the BlaR1 protein of methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), an antibiotic sensor/signal transducer, is phosphorylated on exposure to β-lactam antibiotics. This event is critical for the onset of the biochemical events that unleash induction of antibiotic resistance. The BlaR1 phosphorylation and the antibiotic-resistance phenotype are abrogated in the presence of inhibitors described herein that restore susceptibility of the organism to β-lactam antibiotics. The invention thus provides compounds and methods for abrogating antibiotic resistance to β-lactam antibiotics and for treating infections causes by antibiotics prone to developing resistance.
(FR)L'invention concerne le fait que la protéine BlaR1 de Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (MRSA), un senseur/transducteur de signal d'antibiotiques, est phosphorylée lors de son exposition aux antibiotiques bêta-lactames. Cet événement est critique pour le début d'événements biochimiques qui provoquent l'induction de la résistance aux antibiotiques. La phosphorylation de BlaR1 et le phénotype de résistance aux antibiotiques sont abrogés en présence d'inhibiteurs décrits dans la présente invention qui rétablissent la sensibilité de l'organisme aux antibiotiques bêta-lactames. L'invention concerne ainsi des composés et des procédés permettant de supprimer la résistance aux antibiotiques bêta-lactames, et de traiter des infections provoquées par des antibiotiques susceptibles de développer une résistance.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)