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1. WO2016116603 - NOUVEAUX PHÉNYLPHOSPHATES ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS

Numéro de publication WO/2016/116603
Date de publication 28.07.2016
N° de la demande internationale PCT/EP2016/051347
Date du dépôt international 22.01.2016
CIB
C07F 9/141 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
FCOMPOSÉS ACYCLIQUES, CARBOCYCLIQUES OU HÉTÉROCYCLIQUES CONTENANT DES ÉLÉMENTS AUTRES QUE LE CARBONE, L'HYDROGÈNE, LES HALOGÈNES, L'OXYGÈNE, L'AZOTE, LE SOUFRE, LE SÉLÉNIUM OU LE TELLURE
9Composés contenant des éléments des groupes 5 ou 15 de la classification périodique
02Composés du phosphore
06sans liaisons P-C
08Esters des oxyacides du phosphore
141Esters des acides phosphoreux
CPC
C07F 9/12
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
06without P—C bonds
08Esters of oxyacids of phosphorus
09Esters of phosphoric acids
12with hydroxyaryl compounds
C07F 9/3808
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
28with one or more P—C bonds
38Phosphonic acids RP(=O)(OH)2; Thiophosphonic acids ; , i.e. RP(=X)(XH)2 (X = S, Se)
3804not used, see subgroups
3808Acyclic saturated acids which can have further substituents on alkyl
C07F 9/6561
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
FACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
9Compounds containing elements of Groups 5 or 15 of the Periodic System
02Phosphorus compounds
547Heterocyclic compounds, e.g. containing phosphorus as a ring hetero atom
6561containing systems of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring or ring system, with or without other non-condensed hetero rings
Déposants
  • UNIVERSITÄT LEIPZIG [DE]/[DE]
Inventeurs
  • BERG, Thorsten
  • ELUMALAI, Nagarajan
  • BERG, Angela
  • NATARAJAN, Kalaiselv
Mandataires
  • KAILUWEIT & UHLEMANN PATENTANWÄLTE PARTNERSCHAFT MBB
Données relatives à la priorité
10 2015 201 148.823.01.2015DE
10 2015 202 341.910.02.2015DE
Langue de publication allemand (DE)
Langue de dépôt allemand (DE)
États désignés
Titre
(DE) NEUARTIGE PHENYLPHOSPHATE UND DEREN VERWENDUNG ALS ARZNEIMITTEL
(EN) NOVEL PHENYLPHOSPHATES AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
(FR) NOUVEAUX PHÉNYLPHOSPHATES ET LEUR UTILISATION COMME MÉDICAMENTS
Abrégé
(DE)
Die vorliegende Erfindung betrifft neuartige Phenylphosphate und Naphthylphosphate, deren Prodrugs und deren (pharmazeutisch) akzeptable Salze sowie deren Verwendung als Arzneimittel für die selektive Inhibierung des STAT5-Proteins, insbesondere für die Anwendung in der Krebstherapie. Vorteilhaft inhibieren die neuartigen Verbindungen gemäß der allgemeinen Formel (I) und (II) das STAT5-Protein durch eine selektive und spezifische Interaktion, wobei diese Verbindungen eine mindestens 50fach höhere Aktivität für die selektive Inhibierung des STAT5-Proteins aufweisen als derzeit bekannte Verbindungen.
(EN)
The present invention relates to novel phenylphosphates and naphthylphosphates, to the prodrugs thereof and to the (pharmaceutically) acceptable salts thereof, and to the use thereof as medicaments for the selective inhibition of the STAT5 protein, especially for use in cancer treatment. Advantageously, the novel compounds according to the general formula (I) and (II) inhibit the STAT5 protein by selective and specific interaction, these compounds having an activity at least 50 times higher for the selective inhibition of the STAT5 protein than currently known compounds.
(FR)
La présente invention concerne de nouveaux phénylphospates et naphtylphosphates, leurs promédicaments et leurs sels (pharmaceutiquement) acceptables ainsi que leur utilisation comme médicaments pour l'inhibition sélective de la protéine STAT5, en particulier pour l'utilisation dans le traitement du cancer. Les nouveaux composés selon la formule générale(I) et (II) inhibent avantageusement la protéine STAT5 par une interaction spécifique et sélective, lesdits composés présentant en termes d'inhibition de la protéine STAT5 une activité au moins 50 fois supérieure à celle de composés connus à ce jour.
Également publié en tant que
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