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1. WO2016088864 - DÉRIVÉ PYRIDINE

Numéro de publication WO/2016/088864
Date de publication 09.06.2016
N° de la demande internationale PCT/JP2015/084098
Date du dépôt international 04.12.2015
CIB
C07D 213/55 2006.01
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
213Composés hétérocycliques contenant des cycles à six chaînons, non condensés avec d'autres cycles, ne comportant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle et avec au moins trois doubles liaisons entre chaînons cycliques ou entre chaînons cycliques et chaînons non cycliques
02comportant trois liaisons doubles
04ne comportant pas de liaison entre l'atome d'azote du cycle et un chaînon non cyclique ou ne comportant que des atomes d'hydrogène ou de carbone liés directement à l'atome d'azote du cycle
24avec des radicaux hydrocarbonés substitués, liés aux atomes de carbone du cycle
54Radicaux substitués par des atomes de carbone comportant trois liaisons à des hétéro-atomes, avec au plus une liaison à un halogène, p.ex. radicaux ester ou nitrile
55Acides; Esters
A61K 31/435 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
A61K 31/438 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
438le cycle étant condensé en spiro avec des systèmes carbocycliques ou hétérocycliques
A61K 31/44 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
A61K 31/4418 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4418ayant un carbocycle lié directement à l'hétérocycle, p.ex. cyproheptadine
A61K 31/4433 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4433contenant un cycle à six chaînons avec l'oxygène comme hétéro-atome du cycle
CPC
A61K 31/435
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
A61K 31/438
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
438The ring being spiro-condensed with carbocyclic or heterocyclic ring systems
A61K 31/44
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
A61K 31/4418
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4418having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. cyproheptadine
A61K 31/4433
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
4433containing a six-membered ring with oxygen as a ring hetero atom
A61K 31/444
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
4427containing further heterocyclic ring systems
444containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
Déposants
  • アステラス製薬株式会社 ASTELLAS PHARMA INC. [JP]/[JP]
  • 壽製薬株式会社 KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP]/[JP]
Inventeurs
  • 川口 賢一 KAWAGUCHI, Kenichi
  • 石畠 明裕 ISHIHATA, Akihiro
  • 金井 章 KANAI, Akira
  • 土屋 和之 TSUCHIYA, Kazuyuki
  • 稲垣 勇典 INAGAKI, Yusuke
  • 風見 純一 KAZAMI, Junichi
  • 森川 浩至 MORIKAWA, Hiroshi
  • 平本 昌志 HIRAMOTO, Masashi
  • 遠城 健太郎 ENJO, Kentaro
  • ▲高▼松 肇 TAKAMATSU, Hajime
Mandataires
  • 小野 新次郎 ONO, Shinjiro
Données relatives à la priorité
2014-24646305.12.2014JP
Langue de publication japonais (JA)
Langue de dépôt japonais (JA)
États désignés
Titre
(EN) PYRIDINE DERIVATIVE
(FR) DÉRIVÉ PYRIDINE
(JA) ピリジン誘導体
Abrégé
(EN)
The present invention addresses the problem of providing a compound suitable as a pharmaceutical composition, especially as a therapeutic agent for nocturia. It was hoped that inhibiting placental leucine aminopeptidase (P-LAP), which is a metabolic enzyme for AVP, during the night would reduce the frequency of nighttime urination via an antidiuretic effect induced by maintaining/increasing the concentration of endogenous AVP. P-LAP–inhibiting compounds were researched, as a result of which it was found that a (2R)-3-amino-2-(pyridylmethyl)-2-hydroxypropanoic acid derivative has a good P-LAP–inhibiting effect, and that, in tests of antidiuretic effects in water-loaded rats, said compound has an inhibiting effect on urine production, said effect being associated with an increase in the endogenous AVP concentration resulting from P-LAP inhibition. Therefore, the present invention provides a compound that is expected to be used as a therapeutic agent for nocturia, said agent having P-LAP inhibition as a mechanism.
(FR)
La présente invention a pour but de fournir un composé approprié en tant que composition pharmaceutique, en particulier en tant qu'agent thérapeutique de la polyurie nocturne. On s'attendait à ce que l'inhibition de la leucine aminopeptidase placentaire (P-LAP), qui est une enzyme métabolique de l'AVP, pendant la nuit, réduise la fréquence de miction nocturne par l'intermédiaire d'un effet antidiurétique induit par le maintien/l'augmentation de la concentration en AVP endogène. Des composés inhibant la P-LAP ont été étudiés, en conséquence de quoi il a été découvert qu'un dérivé acide (2R)-3-amino-2-(pyridylméthyl)-2-hydroxypropanoïque présente un bon effet d'inhibition de la P-LAP, et que, dans des tests d'effets anti-diurétiques chez des rats chargés en eau, ledit composé présente un effet inhibiteur sur la production d'urine, ledit effet étant associé à une augmentation de la concentration en AVP endogène résultant de l'inhibition de la P-LAP. Par conséquent, la présente invention décrit un composé qui est censé être utilisé en tant qu'agent thérapeutique de la polyurie nocturne, ledit agent ayant comme mécanisme l'inhibition de la P-LAP.
(JA)
 本発明の課題は、医薬組成物、特に夜間頻尿治療剤に適した化合物を提供することである。 AVPの代謝酵素である胎盤性ロイシンアミノペプチダーゼ(Placental leucine aminopeptidase: P-LAP)を夜間に阻害することにより、内因性AVP濃度の維持・増加に基づく抗利尿作用を介して、夜間の排尿回数を減少させることを期待し、P-LAPを阻害する化合物について鋭意検討を行った。その結果、(2R)-3-アミノ-2-(ピリジルメチル)-2-ヒドロキシプロパン酸誘導体が良好なP-LAP阻害作用を有することを見出し、更に、飲水負荷ラットを用いた抗利尿作用試験において、当該化合物が、P-LAP阻害に基づく内因性AVP濃度上昇に伴う尿生成抑制作用を有することを知見した。よって、本発明は、P-LAP阻害を機序とする夜間頻尿治療剤として使用が期待される化合物を提供する。
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