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1. (WO2015179293) ACTIVATEURS ET INHIBITEURS DE PETITES MOLÉCULES DE LÉCITHINE-CHOLESTÉROL ACYLTRANSFÉRASE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2015/179293 N° de la demande internationale : PCT/US2015/031375
Date de publication : 26.11.2015 Date de dépôt international : 18.05.2015
CIB :
C07D 417/12 (2006.01) ,C07C 333/04 (2006.01) ,C07D 205/08 (2006.01) ,C07D 205/09 (2006.01) ,A61K 31/397 (2006.01) ,A61P 9/10 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
C
COMPOSÉS ACYCLIQUES OU CARBOCYCLIQUES
333
Dérivés d'acides thiocarbamiques, c. à d. composés contenant l'un des groupes: l'atome d'azote ne faisant pas partie de groupes nitro ou nitroso
02
Acides monothiocarbamiques; Leurs dérivés
04
ayant des atomes d'azote de groupes thiocarbamiques liés à des atomes d'hydrogène ou à des atomes de carbone acycliques
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
205
Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
06
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
08
avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p.ex. bêta-lactames
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
205
Composés hétérocycliques comportant des cycles à quatre chaînons ne contenant qu'un atome d'azote comme unique hétéro-atome du cycle
02
non condensés avec d'autres cycles
06
comportant une liaison double entre chaînons cycliques ou entre chaînon cyclique et chaînon non cyclique
08
avec un atome d'oxygène lié directement en position 2, p.ex. bêta-lactames
09
avec un atome de soufre lié directement en position 4
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
397
ayant des cycles à quatre chaînons, p.ex. azétidine
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
9
Médicaments pour le traitement des troubles du système cardiovasculaire
10
des maladies ischémiques ou athéroscléreuses, p.ex. médicaments antiangineux, vasodilatateurs coronariens, médicaments pour le traitement de l'infarctus du myocarde, de la rétinopathie, de l'insuffisance cérébro-vasculaire, de l'artériosclérose rénale
Déposants :
THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES [US/US]; National Institutes of Health Office of Technology Transfer 6011 Executive Boulevard, Suite 325, MSC 7660 Bethesda, Maryland 20892-7660, US
AMERICAN UNIVERSITY [US/US]; 4400 Massachusetts Avenue, NW Washington, District of Columbia 20016, US
Inventeurs :
REMALEY, Alan Thomas; US
KONAKLIEVA, Monika Ilieva; US
Mandataire :
MAXWELL, Leslie-Anne; US
Données relatives à la priorité :
61/994,98718.05.2014US
Titre (EN) SMALL MOLECULE ACTIVATORS AND INHIBITORS OF LECITHIN: CHOLESTEROL ACYLTRANSFERASE
(FR) ACTIVATEURS ET INHIBITEURS DE PETITES MOLÉCULES DE LÉCITHINE-CHOLESTÉROL ACYLTRANSFÉRASE
Abrégé :
(EN) The disclosure includes compounds and salts of Formula I, II, and III. The variables R, R0, R1, R10, R11, and R2 are defined herein. Compounds and salts of Formula I, II, and III are useful as modulators of Lecithin: cholesterol acyltransferase (LCAT), a protein that mediates the transfer of fatty acids from lecithin to cholesterol to form cholesterol ester and lysolecithin. LCAT activators of Formula I, II, and III are useful for modulating HDL cholesterol levels and for treating genetic disorders caused by LCAT mutations such as familial LCAT deficiency. Some compounds and salts of Formula I, II, and III are also useful for treating diseases in which LCAT inhibition is desirable, such as lysosomal acid lipase deficiency and Wolman's disease. The disclosure also includes pharmaceutical compositions and method of treatment employing a compound of Formula I, II, or III.
(FR) L'invention concerne des composés et des sels de formule I, II et III. Les variables R, R0, R1, R10, R11 et R2 sont telles que définies dans la description. Les composés et sels de formule I, II et III sont utiles en tant que modulateurs de la lécithine-cholestérol acyltransférase (LCAT), une protéine qui induit le transfert d'acides gras de la lécithine au cholestérol afin de former l'ester de cholestérol et la lysolécithine. Des activateurs de LCAT de formule I, II et III sont utiles pour moduler les taux de cholestérol HDL et pour traiter des troubles génétiques provoqués par des mutations de LCAT tels que la déficience familiale en LCAT. Certains composés et sels de formule I, II et III sont également utiles dans le traitement de maladies dans lesquelles l'inhibition de LCAT est souhaitable, telles qu'un déficit en lipase acide lysosomale et la maladie de Wolman. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques et une méthode de traitement utilisant un composé de formule I, II ou III.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)