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1. (WO2015177110) DÉRIVÉS D'INDOLIN-2-ONE ET DE 1,3-DIHYDRO-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-ONE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2015/177110 N° de la demande internationale : PCT/EP2015/060937
Date de publication : 26.11.2015 Date de dépôt international : 19.05.2015
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 10.12.2015
CIB :
C07D 401/14 (2006.01) ,C07D 413/14 (2006.01) ,A61K 31/4178 (2006.01) ,A61K 31/4439 (2006.01) ,A61K 31/444 (2006.01) ,A61K 31/506 (2006.01) ,C07D 403/04 (2006.01) ,C07D 403/14 (2006.01) ,C07D 411/12 (2006.01) ,C07D 417/14 (2006.01) ,C07D 471/04 (2006.01) ,A61P 25/32 (2006.01) ,A61P 25/34 (2006.01) ,A61P 25/24 (2006.01) ,A61P 25/36 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
401
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un unique atome d'azote
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
413
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'azote et d'oxygène comme uniques hétéro-atomes du cycle
14
contenant au moins trois hétérocycles
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
4164
1,3-Diazoles
4178
non condensés et contenant d'autres hétérocycles, p.ex pilocarpine, nitrofurantoïne
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
4439
contenant un cycle à cinq chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. oméprazole
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
435
ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
44
Pyridines non condensées; Leurs dérivés hydrogénés
4427
contenant d'autres systèmes hétérocycliques
444
contenant un cycle à six chaînons avec l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. amrinone
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
495
ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
505
Pyrimidines; Pyrimidines hydrogénées, p.ex. triméthoprime
506
non condensées et contenant d'autres hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
02
contenant deux hétérocycles
04
liés par une liaison directe de chaînon cyclique à chaînon cyclique
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
403
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, comportant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D401/180
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
411
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes d'oxygène et de soufre comme uniques hétéro-atomes du cycle
02
contenant deux hétérocycles
12
liés par une chaîne contenant des hétéro-atomes comme chaînons
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
417
Composés hétérocycliques contenant plusieurs hétérocycles, au moins un cycle comportant des atomes de soufre et d'azote comme uniques hétéro-atomes du cycle, non prévus par le groupe C07D415/211
14
contenant au moins trois hétérocycles
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
30
des états d'abus ou de dépendance
32
à l'alcool
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
30
des états d'abus ou de dépendance
34
au tabac
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
24
Antidépresseurs
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25
Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
30
des états d'abus ou de dépendance
36
aux opiacés
Déposants :
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG [CH/CH]; Grenzacherstrasse 124 CH-4070 Basel, CH (AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BE, BF, BG, BH, BJ, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CF, CG, CH, CI, CL, CM, CN, CO, CR, CU, CY, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, FR, GA, GB, GD, GE, GH, GM, GN, GQ, GR, GT, GW, HN, HR, HU, ID, IE, IL, IN, IR, IS, IT, JP, KE, KG, KM, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, LY, MA, MC, MD, ME, MG, MK, ML, MN, MR, MT, MW, MX, MY, MZ, NA, NE, NG, NI, NL, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SI, SK, SL, SM, SN, ST, SV, SY, SZ, TD, TG, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW)
HOFFMANN-LA ROCHE INC. [US/US]; Great Notch, 150 Clove Road 8th Floor Little Falls, New Jersey 07424, US (US)
Inventeurs :
HILPERT, Hans; CH
KOLCZEWSKI, Sabine; DE
LIMBERG, Anja; CH
STOLL, Theodor; CH
Mandataire :
POPPE, Regina; CH
Données relatives à la priorité :
14169477.822.05.2014EP
Titre (EN) INDOLIN-2-ONE AND 1,3-DIHYDRO-PYRROLO[3,2-c]PYRIDIN-2-ONE DERIVATIVES
(FR) DÉRIVÉS D'INDOLIN-2-ONE ET DE 1,3-DIHYDRO-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-ONE
Abrégé :
(EN) The present invention is concerned with indolin-2-one and l,3-dihydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-one derivatives of general formula (I) wherein Ar1 is phenyl, pyridinyl or pyrimidinyl; Ar2 is a 5 or 6 membered heteroaryl group, containing 2 or 3 heteroatoms, selected from N, O or S; R1 is hydrogen, lower alkyl, halogen or lower alkoxy; R2 is hydrogen or lower alkyl; R3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy, cycloalkyl, oxetan-3-yl, pyridinyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyrimidinyl, which rings may optionally substituted by lower alkyl, or is -(CH2)3-S(O)2-cyclopropyl; X is CH or N; n is 1 or 2; as well as with a pharmaceutically acceptable salts thereof, with a racemic mixture, or with its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof, for use in the treatment of certain central nervous system disorders which are positive (psychosis) and negative symptoms of schizophrenia, substance abuse, alcohol and drug addiction, obsessive-compulsive disorders, cognitive impairment, bipolar disorders, mood disorders, major depression, treatment resistant depression, anxiety disorders, Alzheimer's disease, autism, Parkinson's disease, chronic pain, borderline personality disorder, sleep disturbances, chronic fatigue syndrome, stiffness, antiinflammatory effects in arthritis and balance problems.
(FR) La présente invention concerne des dérivés d'indolin-2-one et de 1,3-dihydro-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2-one de formule générale (I), dans laquelle Ar1 représente phényle, pyridinyle ou pyrimidinyle ; Ar2 représente un groupe hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons, contenant 2 ou 3 hétéroatomes choisis parmi N, O ou S ; R1 représente hydrogène, alkyle inférieur, halogène ou alcoxy inférieur ; R2 représente hydrogène ou alkyle inférieur ; R3 représente hydrogène, alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par hydroxy, cycloalkyle, oxétan-3-yle, pyridinyle, imidazolyle, pyrazolyle, pyrimidinyle, lesquels cycles peuvent éventuellement être substitués par alkyle inférieur, ou représente -(CH2)3-S(O)2-cyclopropyle ; X représente CH ou N ; n vaut 1 ou 2 ; ainsi des sels pharmaceutiquement acceptables correspondants, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou un isomère optique et/ou un stéréoisomère correspondant, destinés à être utilisés dans le traitement de certains troubles du système nerveux central qui sont les symptômes positifs (psychose) et négatifs de la schizophrénie, l'abus de substances, l'alcoolisme et la toxicomanie, les troubles obsessionnels compulsifs, la déficience cognitive, les troubles bipolaires, les troubles de l'humeur, la dépression majeure, la dépression résistante au traitement, les troubles de l'anxiété, la maladie d'Alzheimer, l'autisme, la maladie de Parkinson, la douleur chronique, le trouble de la personnalité limite, les troubles du sommeil, le syndrome de fatigue chronique, la raideur, les effets antiinflammatoires dans l'arthrite et les problèmes d'équilibre.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)
Also published as:
CA2943882EP3145923MX2016014845JP2017514870KR1020160144493CN106232600
RU2016148902