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1. (WO2015173683) PYRAZOLOPYRIDINES ET PYRAZOLOPYRIMIDINES
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international

N° de publication : WO/2015/173683 N° de la demande internationale : PCT/IB2015/053174
Date de publication : 19.11.2015 Date de dépôt international : 30.04.2015
Demande présentée en vertu du Chapitre 2 : 16.11.2015
CIB :
C07D 471/04 (2006.01) ,C07D 487/04 (2006.01) ,A61K 31/4162 (2006.01) ,A61P 35/00 (2006.01)
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
C CHIMIE; MÉTALLURGIE
07
CHIMIE ORGANIQUE
D
COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487
Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02
dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04
Systèmes condensés en ortho
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
K
PRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31
Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques
33
Composés hétérocycliques
395
ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine, rifamycines
41
ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
415
1,2-Diazoles
4162
condensés avec des systèmes hétérocycliques
A NÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61
SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
P
ACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35
Agents anticancéreux
Déposants :
PFIZER INC. [US/US]; 235 East 42nd Street New York, New York 10017, US
Inventeurs :
COE, Jotham Wadsworth; US
DEHNHARDT, Christoph Martin; CA
JONES, Peter; US
SABNIS, Yogesh Anil; BE
STROHBACH, Joseph Walter; US
WAKENHUT, Florian Michel; DE
WHITLOCK, Gavin Alistair; GB
Mandataire :
KLEIMAN, Gabriel L.; US
Données relatives à la priorité :
61/993,13814.05.2014US
Titre (EN) PYRAZOLOPYRIDINES AND PYRAZOLOPYRIMIDINES
(FR) PYRAZOLOPYRIDINES ET PYRAZOLOPYRIMIDINES
Abrégé :
(EN) A compound having the structure: A compound having the structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable solvate of said compound or pharmaceutically acceptable salt, wherein A and A' are independently C or N, where C may be unsubstituted or substituted by halo or C1-C6 alkyl; R and R0 are independently selected from the group consisting of H, C1-C6 alkyl, hydroxy(C1-C6 alkyl), phenyl(C1-C6 alkyl), and -(CH2)n-W, where W is C3-C8 cycloalkyl, phenyl, naphthyl, 5- or 6-membered heteroaryl or heterocyclic containing 1 -3 N, S and/or 0 atoms, -SO2-R', -NHSO2-R', -NR"SO2-R' and SR', where R' and R" are independently C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl, etc.; wherein each of said alkyl, cycloalkyl, heterocyclic, phenyl, naphthyl or heteroaryl may be unsubstituted or substituted by phenyl, heteroaryl, etc.; or, R and R0 and the N atom to which they are bonded together form a monocyclic or bicyclic heterocyclic ring which may be unsubstituted or substituted by (a) halo, hydroxy, heteroaryl, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, etc., or (b) -(CH2)n-W, where W is C3-C8cycloalkyl, phenyl, etc.; R1 is H, halo or cyano; R2 and R2' are independently H, C1-C6 alkyl, cyano, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, or C3-C8 cycloalkyl where alkyl, alkoxy, or cycloalkyl is optionally substituted by one or more fluorine atoms; X is a bond, -CO-, -CONH-, -S02-, -SONH-, or -(CH2)m-; R3 is H, C1-C4 alkyl, phenyl, naphthyl, 5- or 6-membered heteroaryl or heterocyclic containing 1 -3 N atoms, a 5-membered heteroaryl or heterocyclic, etc., or (c) 2 O or S atoms and 0-2 N atoms; wherein each of said phenyl, naphthyl, heteroaryl or heterocyclic is optionally substituted by alkyl, 1 substituent -Y-R4 and/or 1 -4 substituents each independently selected from R5; with the proviso that when X is -CO- or -SO2-, R3 is not H; Y is a bond, -(CH2)m- or -O-; R4 is (a) H, C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkl, halo, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, etc.; (b) phenyl or naphthyl, said phenyl and naphthyl being optionally substituted with 1 -5 substituents selected from C1-C6 alkyl, C3-C8 cycloalkyl, halo, cyano, -OR6, -NR7R8, etc.; or (c) a 3 to 8-membered saturated or partially unsaturated monocyclic heteroaryl, etc.; R6 is H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl, etc.; R7 and R8 are each independently H, C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl or are taken together with the nitrogen atom to which they are attached to form a 4-, 5- or 6-membered saturated heterocyclic ring containing 1 -2 nitrogen atoms or 1 nitrogen and 1 oxygen atom, said C1-C6 alkyl is optionally substituted by C3-C8 cycloalkyl, ha lo, etc., and said heterocyclic ring being optionally substituted by one or more C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyli groups; R9 is C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl; and, m and n are independently 0, 1, 2 or 3. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of these compounds and to pharmaceutically acceptable solvates thereof; to compositions containing such compounds; and to the uses of such compounds in the treatment of various diseases, particularly asthma and COPD.
(FR) L'invention concerne un composé présentant la structure (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable correspondant ou un solvate pharmaceutiquement acceptable dudit composé ou un sel pharmaceutiquement acceptable, dans laquelle A et A' représentent, indépendamment, C ou N, où C peut être non substitué ou substitué par halogéno ou C1-C6-alkyle ; R et R0 sont choisis, indépendamment, dans le groupe constitué par H, C1-C6-alkyle, hydroxy(C1-C6-alkyle), phényl(C1-C6-alkyle) et -(CH2)n-W, où W représente C3-C8-cycloalkyle, phényle, naphtyle, hétéroaryle ou hétérocyclyle à 5 ou 6 chaînons contenant 1-3 atomes de N, S et/ou O, -SO2-R', -NHSO2-R', -NR"SO2-R' et SR', où R' et R" représentent, indépendamment, C1-C6-alkyle ou C3-C8-cycloalkyle, etc. ; chacun desdits groupes alkyle, cycloalkyle, hétérocyclyle, phényle, naphtyle ou hétéroaryle pouvant être non substitué ou substitué par phényle, hétéroaryle, etc. ; ou R et R0 et l'atome de N auquel ils sont liés forment ensemble un noyau hétérocyclique monocyclique ou bicyclique, qui peut être non substitué ou substitué par (a) halogéno, hydroxy, hétéroaryle, C1-C6-alkyle, C1-C6-alcoxy, etc. ou (b) -(CH2)n-W, où W représente C3-C8-cycloalkyle, phényle, etc. ; R1 représente H, halogéno ou cyano ; R2 et R2' représentent, indépendamment, H, C1-C6-alkyle, cyano, C1-C6-alcoxy, C1-C6-alkylthio ou C3-C8-cycloalkyle, où alkyle, alcoxy ou cycloalkyle sont éventuellement substitués par un ou plusieurs atomes de fluor ; X représente une liaison, -CO-, -CONH-, -SO2-, -SONH- ou -(CH2)m- ; R3 représente H, C1-C4-alkyle, phényle, naphtyle, hétéroaryle ou hétérocyclyle à 5 ou 6 chaînons contenant 1-3 atomes de N, hétéroaryle ou hétérocyclyle à 5 chaînons, etc., ou (c) 2 atomes de O ou de S et 0-2 atomes de N ; chacun parmi lesdits phényle, naphtyle, hétéroaryle ou hétérocyclyle étant éventuellement substitué par alkyle, 1 substituant -Y-R4 et/ou 1-4 substituants choisis, chacun indépendamment, parmi R5 ; à condition que lorsque X représente -CO- ou -SO2-, R3 ne représente pas H ; Y représente une liaison, -(CH2)m- ou -O- ; R4 représente (a) H, C1-C6-alkyle, C3-C8-cycloalkyle, halogéno, oxo, -OR6, -NR7R8, -SR6, -SOR9, -SO2R9, -COR6, -OCOR6, -COOR6, -NR6COR6, -CONR7R8, etc. ; (b) phényle ou naphtyle, lesdits phényle et naphtyle étant éventuellement substitués par 1-5 substituants choisis parmi C1-C6-alkyle, C3-C8-cycloalkyle, halogéno, cyano, -OR6, -NR7R8, etc. ; ou (c) hétéroaryle monocyclique de 3 à 8 chaînons, saturé ou partiellement insaturé, etc. ; R6 représente H, C1-C6-alkyle ou C3-C8-cycloalkyle, etc. ; R7 et R8 représentent, chacun indépendamment, H, C1-C6-alkyle ou C3-C8-cycloalkyle ou sont pris, ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont attachés, pour former un noyau hétérocyclique saturé à 4, 5 ou 6 chaînons contenant 1-2 atomes d'azote ou 1 atome d'azote et 1 atome d'oxygène, ledit groupe C1-C6-alkyle est éventuellement substitué par C3-C8-cycloalkyle, halogéno, etc., et ledit noyau hétérocyclique est éventuellement substitué par un ou plusieurs groupes C1-C6-alkyle ou C3-C8-cycloalkyle ; R9 représente C1-C6-alkyle ou C3-C8-cycloalkyle ; et m et n valent, indépendamment, 0, 1, 2 ou 3. L'invention concerne également des sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés et des solvates pharmaceutiquement acceptables correspondants ; des compositions contenant de tels composés ; et les utilisations de tels composés dans le traitement de diverses maladies, en particulier l'asthme et la bronchopneumopathie chronique obstructive.
front page image
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, ST, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG)
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)
Also published as:
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