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1. WO2015021456 - PETITES MOLÉCULES PERMETTANT D'AMÉLIORER L'ACTIVITÉ P53

Numéro de publication WO/2015/021456
Date de publication 12.02.2015
N° de la demande internationale PCT/US2014/050458
Date du dépôt international 09.08.2014
CIB
A61K 31/4184 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41641,3-Diazoles
4184condensés avec des carbocycles, p.ex. benzimidazoles
A61K 31/4164 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
41641,3-Diazoles
A61K 31/426 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
41ayant des cycles à cinq chaînons avec plusieurs hétéro-atomes cycliques, l'un au moins étant l'azote, p.ex. tétrazole
425Thiazoles
4261,3-Thiazoles
A61P 35/00 2006.01
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
35Agents anticancéreux
CPC
A61K 31/4155
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
4155non condensed and containing further heterocyclic rings
A61K 31/416
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
4151,2-Diazoles
416condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
A61K 31/4184
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
41641,3-Diazoles
4184condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
A61K 31/429
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
41having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
425Thiazoles
429condensed with heterocyclic ring systems
A61K 31/44
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
A61K 31/47
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
31Medicinal preparations containing organic active ingredients
33Heterocyclic compounds
395having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
435having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
47Quinolines; Isoquinolines
Déposants
  • THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF CALIFORNIA [US]/[US]
Inventeurs
  • AMARO, Rommie, E.
  • BARONIO, Roberta
  • DEMIR, Ozlem
  • KAISER, Peter
  • LATHROP, Richard, H.
  • SALEHI-AMIRI, Seyedeh-Faezeh
  • WASSMAN, Christopher, D.
Mandataires
  • YAMANAKA, Miles
Données relatives à la priorité
61/864,44109.08.2013US
Langue de publication anglais (EN)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) SMALL MOLECULES TO ENHANCE P53 ACTIVITY
(FR) PETITES MOLÉCULES PERMETTANT D'AMÉLIORER L'ACTIVITÉ P53
Abrégé
(EN)
A method of enhancing p53 activity of a p53 mutant polypeptide is provided. The method includes interacting a compound to an open L1/S3 binding site of the p53 mutant polypeptide, where the p53 activity of the p53 mutant polypeptide is enhanced in the presence of the compound. Compounds were identified from databases of compounds for virtual drug screening. Methods of screening for compounds that enhance p53 activity by binding to the open L1/S3 binding site, and methods of treatment using the identified compounds, are also provided.
(FR)
La présente invention concerne un procédé permettant d'améliorer l'activité p53 d'un polypeptide mutant p53. Le procédé consiste à faire interagir un composé sur un site de liaison L1/S3 ouvert du polypeptide mutant p53, l'activité p53 du polypeptide mutant p53 étant améliorée en présence du composé. Les composés ont été identifiés à partir de bases de données de composés destinées au criblage virtuel de médicaments. La présente invention concerne également des procédés de criblage à la recherche de composés améliorant l'activité p53 en se liant au site de liaison L1/S3 ouvert ainsi que des méthodes de traitement utilisant les composés identifiés.
Également publié en tant que
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