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1. (WO2014171971) CONJUGUÉS SIDÉROPHORE-AMINOPÉNICILLINE ANTIBACTÉRIENS
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/171971    N° de la demande internationale :    PCT/US2013/066408
Date de publication : 23.10.2014 Date de dépôt international : 23.10.2013
CIB :
C07D 499/21 (2006.01), C07D 499/68 (2006.01), A61K 31/43 (2006.01), A61P 31/04 (2006.01)
Déposants : UNIVERSITY OF NOTRE DAME DU LAC [US/US]; Office of Technology Transfer 940 Grace Hall Notre Dame, IN 46556-5612 (US)
Inventeurs : MILLER, Marvin, J.; (US).
JI, Cheng; (US).
MILLER, Patricia, A.; (US)
Mandataire : PIKE, John, K.; Nevrivy Patent Law Group P.L.L.C. 1000 Potomac Street, Nw Suite 200 Washington, DC 20007 (US)
Données relatives à la priorité :
13/865,801 18.04.2013 US
Titre (EN) ANTI-BACTERIAL SIDEROPHORE-AMINOPENICILLIN CONJUGATES
(FR) CONJUGUÉS SIDÉROPHORE-AMINOPÉNICILLINE ANTIBACTÉRIENS
Abrégé : front page image
(EN)An artificial tris-catecolate siderophore with a tripodal backbone and its conjugates with ampicillin and amoxicillin were synthesized. Both conjugates exhibited significantly enhanced in vitro antibacterial activities against Gram-negative species compared to the parent drugs, especially against P. aeruginosa. The conjugates appear to be assimilated by an induced bacterial iron transport process as their activities were inversely related to iron concentration. The easily synthesized tris-catecolate siderophores can be used with a variety of drugs as conjugates to target antibiotic-resistant Gram-negative bacteria.
(FR)L'invention concerne un sidérophore tris-catécolate artificiel ayant un squelette carboné tripode et ses conjugués avec l'ampicilline et l'amoxicilline. Les deux conjugués présentaient des activités antibactériennes in vitro significativement accrues contre des espèces à gram négatif en comparaison aux médicaments parents, en particulier contre P. aeruginosa. Les conjugués apparaissent être assimilés par un procédé de transport de fer bactérien induit puisque leurs activités ont été inversement associées à la concentration en fer. Les sidérophores tris-catécolate facilement synthétisés peuvent être utilisés avec une variété de médicaments comme conjugués à des bactéries à gram négatif résistantes à un antibiotique cible.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)