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1. (WO2014098046) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'INTERMÉDIAIRE DE SYNTHÈSE DE 1,2-DIHYDROQUINOLÉINE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/098046    N° de la demande internationale :    PCT/JP2013/083666
Date de publication : 26.06.2014 Date de dépôt international : 16.12.2013
CIB :
C07D 491/052 (2006.01), C07C 229/60 (2006.01), C07D 215/48 (2006.01), C07D 311/78 (2006.01)
Déposants : SANTEN PHARMACEUTICAL CO., LTD. [JP/JP]; 9-19, Shimoshinjo 3-chome, Higashiyodogawa-ku, Osaka-shi, Osaka 5338651 (JP).
KYOWA HAKKO BIO CO., LTD. [JP/JP]; 1-6-1, Ohtemachi, Chiyoda-ku, Tokyo 1008185 (JP)
Inventeurs : OHNO Atsushi; (JP).
KUDOU Kazuhiro; (JP).
KATSUHIRA Takeshi; (JP)
Mandataire : TSUJII Koichi; NAKAMURA & PARTNERS, Shin-Tokyo Bldg., 3-1, Marunouchi 3-chome, Chiyoda-ku, Tokyo 1008355 (JP)
Données relatives à la priorité :
2012-278428 20.12.2012 JP
Titre (EN) METHOD FOR PRODUCING 1,2-DIHYDROQUINOLINE SYNTHETIC INTERMEDIATE
(FR) PROCÉDÉ DE PRODUCTION D'INTERMÉDIAIRE DE SYNTHÈSE DE 1,2-DIHYDROQUINOLÉINE
(JA) 1,2-ジヒドロキノリン合成中間体の製造方法
Abrégé : front page image
(EN)A method for producing a compound represented by formula (2) or a salt thereof, characterized in that a compound represented by formula (1) or a salt thereof is reacted with 2,2-dialkoxypropane or isopropenyl alkyl ether in the presence of (A) an acid selected from the group consisting of p-toluenesulfonic acid, pyridinium-p-toluenesulfonate, hydrobromic acid, and pyridine hydrobromide, and/or (B) a base selected from the group consisting of pyridine and N,N-dimethylaniline, and (C) water. This production method is suited to the industrial production of a synthetic intermediate of a 1,2-dihydroquinoline derivative having glucocorticoid receptor-binding activity.
(FR)La présente invention concerne un procédé de production d'un composé représenté par la formule (2) ou un sel de celui-ci, caractérisé en ce qu'un composé représenté par la formule (1) ou un sel de celui-ci réagit avec du 2,2-dialkoxypropane ou de l'éther d'alkyle d'isopropényle en présence de (A) un acide choisi dans le groupe constitué de l'acide p-toluène-sulfonique, le p-toluènesulfonate de pyridinium, l'acide bromhydrique, et le bromhydrate de pyridine, et/ou (B) une base choisie dans le groupe constitué de la pyridine et la N,N-diméthylaniline, et (C) de l'eau. Ce procédé de production est adapté pour la production industrielle d'un intermédiaire de synthèse d'un dérivé de 1,2-dihydroquinoléine ayant une activité de liaison au récepteur des glucocorticoïdes.
(JA) 式(1)で表される化合物またはその塩を、 (A)p-トルエンスルホン酸、p-トルエンスルホン酸ピリジニウム、臭化水素酸およびピリジン臭化水素酸塩からなる群より選択される酸及び/又は (B)ピリジンおよびN,N-ジメチルアニリンからなる群より選択される塩基、及び (C)水の存在下、 2,2-ジアルコキシプロパンまたはイソプロペニルアルキルエーテルと反応させることを特徴とする、 式(2)で表される化合物またはその塩の製造方法。この製造方法は、グルココルチコイド受容体結合活性を有する1,2-ジヒドロキノリン誘導体の合成中間体の工業的製造に適した製造方法である。
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IR, IS, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SA, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : japonais (JA)
Langue de dépôt : japonais (JA)