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1. (WO2014018953) ANALOGUES DE L'INAUHZINE INDUISANT P53, INHIBANT LA CROISSANCE CELLULAIRE ET POSSÉDANT UNE ACTIVITÉ ANTITUMORALE
Dernières données bibliographiques dont dispose le Bureau international   

N° de publication :    WO/2014/018953    N° de la demande internationale :    PCT/US2013/052430
Date de publication : 30.01.2014 Date de dépôt international : 27.07.2013
CIB :
A61P 35/02 (2006.01), C12N 9/99 (2006.01), A61K 31/53 (2006.01)
Déposants : INDIANA UNIVERSITY RESARCH AND TECHNOLOGY CORPORATION [US/US]; 351 West 10th Street Indianapolis, IN 46202 (US)
Inventeurs : LU, Hua; (US).
ZENG, Shelya; (US).
ZHANG, Qi; (IS).
YE, Qizhuang; (US).
DING, Derong; (US)
Mandataire : EMANUELE, John, J., Jr.; Faegre Baker Daniels LLP 300 North Meridian Street Suite 2700 Indianapolis, IN 46204 (US)
Données relatives à la priorité :
61/676,694 27.07.2012 US
Titre (EN) INAUHZIN ANALOGUES THAT INDUCE P53, INHIBIT CELL GROWTH, AND HAVE ANTITUMOR ACTIVITY
(FR) ANALOGUES DE L'INAUHZINE INDUISANT P53, INHIBANT LA CROISSANCE CELLULAIRE ET POSSÉDANT UNE ACTIVITÉ ANTITUMORALE
Abrégé : front page image
(EN)Inauhzin (INZ) was identified as a novel p53 activator, which selectively and efficiently suppressing tumor growth without displaying genotoxicity and with little toxicity to normal cells. A panel of INZ analogs were synthesized and evaluated their ability to induce cellular p53 and to inhibit cell growth in cell-based assays. As described, this leads to the discovery of INZ analog 37, a molecule that exhibits much better potency than INZ in both of p53 activation and cell growth inhibition in several human cancer cell lines including H460 and HCT116+/+ cells. This INZ analog exhibited a much lower effect on p53-null H1299 cells and importantly no toxicity towards normal human p53 -containing WI-38 cells. Those results also reveal key chemical features for INZ activity, and identify the newly synthesized INZ analog 37 as a better small molecule for further development of anti-cancer therapies.
(FR)L'inauhzine (INZ) a été identifiée comme un nouvel activateur de p53, qui inhibe sélectivement et efficacement la croissance tumorale sans présenter de génotoxicité et en présentant une faible toxicité pour les cellules normales. Un groupe d'analogues de l'INZ a été synthétisé et leur capacité à induire p53 cellulaire et à inhiber la croissance cellulaire dans des analyses cellulaires a été évaluée. Selon l'invention, ceci conduit à la découverte de l'analogue 37 de l'INZ, une molécule qui présente une bien meilleure activité que l'INZ à la fois pour l'activation de p53 et l'inhibition de la croissance cellulaire dans plusieurs lignées cellulaires cancéreuses humaines comprenant les cellules H460 et HCT116+/+. Cet analogue de l'INZ a présenté un effet beaucoup plus faible sur les cellules H1299 exemptes de p53, et, notablement, aucune toxicité pour les cellules humaines normales WI-38 contenant p53. Ces résultats révèlent également les caractéristiques chimiques clés de l'activité de l'INZ, et identifient l'analogue 37 de l'INZ nouvellement synthétisé comme étant une meilleure petite molécule pour le développement ultérieur de traitements anticancéreux.
États désignés : AE, AG, AL, AM, AO, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BH, BN, BR, BW, BY, BZ, CA, CH, CL, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DO, DZ, EC, EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, GT, HN, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KG, KN, KP, KR, KZ, LA, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LY, MA, MD, ME, MG, MK, MN, MW, MX, MY, MZ, NA, NG, NI, NO, NZ, OM, PA, PE, PG, PH, PL, PT, QA, RO, RS, RU, RW, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, ST, SV, SY, TH, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, ZA, ZM, ZW.
Organisation régionale africaine de la propriété intellectuelle (ARIPO) (BW, GH, GM, KE, LR, LS, MW, MZ, NA, RW, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW)
Office eurasien des brevets (OEAB) (AM, AZ, BY, KG, KZ, RU, TJ, TM)
Office européen des brevets (OEB) (AL, AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HR, HU, IE, IS, IT, LT, LU, LV, MC, MK, MT, NL, NO, PL, PT, RO, RS, SE, SI, SK, SM, TR)
Organisation africaine de la propriété intellectuelle (OAPI) (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, KM, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Langue de publication : anglais (EN)
Langue de dépôt : anglais (EN)