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1. WO2013054185 - DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE UTILES EN THÉRAPIE

Numéro de publication WO/2013/054185
Date de publication 18.04.2013
N° de la demande internationale PCT/IB2012/002073
Date du dépôt international 15.10.2012
CIB
C07D 471/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
471Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes du système condensé, au moins un cycle étant un cycle à six chaînons avec un atome d'azote, non prévus dans les groupes C07D451/-C07D463/254
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
C07D 487/04 2006.1
CCHIMIE; MÉTALLURGIE
07CHIMIE ORGANIQUE
DCOMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES
487Composés hétérocycliques contenant des atomes d'azote comme uniques hétéro-atomes dans le système condensé, non prévus par les groupes C07D451/-C07D477/187
02dans lesquels le système condensé contient deux hétérocycles
04Systèmes condensés en ortho
A61K 31/4985 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
495ayant des cycles à six chaînons avec deux azote comme seuls hétéro-atomes d'un cycle, p.ex. pipérazine
4985Pyrazines ou pipérazines condensées en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
A61K 31/437 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
437le système hétérocyclique contenant un cycle à cinq chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. indolizine, bêta-carboline
A61K 31/4375 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
KPRÉPARATIONS À USAGE MÉDICAL, DENTAIRE OU POUR LA TOILETTE
31Préparations médicinales contenant des ingrédients actifs organiques 
33Composés hétérocycliques
395ayant l'azote comme hétéro-atome d'un cycle, p.ex. guanéthidine ou rifamycines
435ayant des cycles à six chaînons avec un azote comme seul hétéro-atome d'un cycle
4353condensés en ortho ou en péri avec des systèmes hétérocycliques
4375le système hétérocyclique contenant un cycle à six chaînons ayant l'azote comme hétéro-atome du cycle, p.ex. quinolizines, naphtyridines, berbérine, vincamine
A61P 25/00 2006.1
ANÉCESSITÉS COURANTES DE LA VIE
61SCIENCES MÉDICALE OU VÉTÉRINAIRE; HYGIÈNE
PACTIVITÉ THÉRAPEUTIQUE SPÉCIFIQUE DE COMPOSÉS CHIMIQUES OU DE PRÉPARATIONS MÉDICINALES
25Médicaments pour le traitement des troubles du système nerveux
CPC
A61P 25/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
25Drugs for disorders of the nervous system
A61P 29/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
29Non-central analgesic, antipyretic or anti-inflammatory agents, e.g antirheumatic agents; Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
A61P 35/00
AHUMAN NECESSITIES
61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
35Antineoplastic agents
C07D 471/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
471Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
C07D 487/04
CCHEMISTRY; METALLURGY
07ORGANIC CHEMISTRY
DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
487Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by C07D451/00 - C07D477/00
02in which the condensed system contains two hetero rings
04Ortho-condensed systems
Déposants
  • INHIBITAXIN LIMITED [GB]/[GB]
Inventeurs
  • LONG, Scott, A.
  • THORARENSEN, Atli
  • SCHNUTE, Mark, E.
Mandataires
  • ROUSE PATENTS
Données relatives à la priorité
61/546,64713.10.2011US
Langue de publication Anglais (en)
Langue de dépôt anglais (EN)
États désignés
Titre
(EN) PYRIMIDINE AND PYRIDINE DERIVATIVES USEFUL IN THERAPY
(FR) DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE ET DE PYRIDINE UTILES EN THÉRAPIE
Abrégé
(EN) The invention provides compounds of formula (I), wherein one of X, Y and Z represents N and the other two represent CH, or X=Y-Z represents N=CH-N; W represents a CI-6 alkylene group which may be straight or branched; R1 represents H, phenyl, naphthyl, heteroaryl1, heterocyclyl1 or C3-6 cycloalkyl; wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl', heterocyclyl1 and C3-6 cycloalkyl group is optionally substituted, and wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl1, heterocyclyl1 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms (selected from N, O and S); and each heteroaryl1, heterocyclyl1 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a benzene ring; m is 1 or 2; n is 0, 1 or 2; A is C=O or SO2; V represents a bond or C1-8 alkylene which may be straight or branched; R2 represents H, -S-(C1-6 alkyl), -SO2N(C1-6 alkyl)2, -CO2-(C1-6 alkyl), - NHCOCH2-phenyl, -OCH2- phenyl, -S02-phenyl, -NR3R4, phenyl, naphthyl, heteroaryl2, heterocyclyl2, -CO-heterocyclyl2 or C3-6 cycloalkyl; wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl2, heterocyclyl2 and C3-6 cycloalkyl group is optionally substituted, and wherein each phenyl, naphthyl, heteroaryl2, heterocyclyl2 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a 5- or 6-membered heteroaromatic or heterocyclic ring containing from 1 to 3 heteroatoms (selected from N, O and S); and wherein each heteroaryl2, heterocyclyl2 and C3-6 cycloalkyl group is optionally fused to a benzene ring; and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The compounds are useful as pharmaceuticals, particularly in the treatment of fibrotic diseases, cancer and pain.
(FR) Cette invention concerne des composés de formule (I), et des sels et solvates pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, utiles en tant que produits pharmaceutiques, en particulier dans le traitement des maladies fibrosiques, du cancer et de la douleur. Dans la formule (I), l'un des X, Y et Z représente N et les deux autres représentent CH, ou X=Y-Z représente N=CH-N; W représente un groupe alkylène C1-6 qui peut être linéaire ou ramifié; R1 représente H, un phényle, naphtyle, hétéroaryle1, hétérocyclyle1 ou cycloalkyle C3-6 ; chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle1, hétérocyclyle1 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement substitué, et chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle1, hétérocyclyle1 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle hétéroaromatique ou hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant de 1 à 3 hétéroatomes (choisis parmi N, O et S); et chaque groupe hétéroaryle1, hétérocyclyle1 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle benzène; m vaut 1 ou 2; n vaut 0, 1 ou 2; A est C=O ou SO2 ; V représente une liaison ou un alkylène C1-8 qui peut être linéaire ou ramifié; R2 représente H, -S-(alkyle C1-6), -SO2N(alkyle C1-6)2, -CO2-(alkyle C1-6), -NHCOCH2-phényle, -OCH2-phényle, -SO2-phényle, -NR3R4, phényle, naphtyle, hétéroaryle2, hétérocyclyle2, -CO-hétérocyclyle2 ou cycloalkyle C3-6 ; chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle2, hétérocyclyle2 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement substitué, et chaque groupe phényle, naphtyle, hétéroaryle2, hétérocyclyle2 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle hétéroaromatique ou hétérocyclique à 5 ou 6 chaînons contenant de 1 à 3 hétéroatomes (choisis parmi N, O et S); et chaque groupe hétéroaryle2, hétérocyclyle2 et cycloalkyle C3-6 étant éventuellement lié par fusion à un cycle benzène.
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